[发明专利]制备卡泊芬净及其中间体的方法

权利要求书

1.分子式为VII的化合物

或者其酸加成盐或者其溶剂化物，其中，

R₁为-(CO)NH₂，-CH₂NH₂或-CN；

R₂＝R₃＝H或者R₂和R₃一起形成环硼酸盐或硼酸酯；

X为选自以下组的辅助基团，该组包括i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物，其中所述N-原子构成到环六肽的连接；以及ii)四唑及其衍生物，其中一个氮原子构成到环六肽的连接。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为-CH₂NH₂。

3.分子式为V或V’的化合物，

或者其酸加成盐或者其溶剂化物，其中，R₁为-(CO)NH₂，-CH₂NH₂或-CN。

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，R₁为-CH₂NH₂。

5.分子式为VI的化合物，

或者其酸加成盐或者其溶剂化物，其中，R₁为-(CO)NH₂，-CH₂NH₂或-CN。

6.根据权利要求5所述的化合物或者其酸加成盐或者其溶剂化物，其特征在于，R₁为-CH₂NH₂。

7.制备分子式为VIII的化合物

或者及其药学上可接受的盐的方法，其包括如下步骤：

a)分子式VII的化合物或其酸加成盐与1，2-乙二胺进行反应，以获得分子式VIII的化合物及其药学上可接受的盐，

其中，R₁为-(CO)NH₂，-CH₂NH₂或-CN；

R₂＝R₃＝H或者R₂和R₃一起形成环硼酸盐或硼酸酯；

X为选自以下组的辅助基团，该组包括i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物，其中所述N-原子构成到环六肽的连接；以及ii)四唑及其衍生物，其中一个氮原子构成到环六肽的连接；

b)可选地，分离步骤a)所制得的分子式VIII的化合物及其药学上可接受的盐。

8.制备卡泊芬净(I)及其药学上可接受的盐的方法，

该方法包括如下步骤：

a)分子式IX的化合物或其酸加成盐

其中，R₁为-(CO)NH₂，-CH₂NH₂或-CN；

与i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物，或ii)四唑及其衍生物，进行反应，以获得分子式VII的化合物

其中，R₁为和X如上述定义；R₂＝R₃＝H或者R₂和R₃一起形成环硼酸盐或硼酸酯；

b)随后用1，2-乙二胺取代X，以获得分子式VIII的化合物及其药学上可接受的盐；

c)可选地，如果分子式IX中的R₁为-(CO)NH₂或-CN，分离分子式I的化合物及其药学上可接受的盐，分别在a)或b)之前或之后进行还原反应，以提供分子式I的化合物为最终产物。