[发明专利]作为NK3拮抗剂的异喹啉酮衍生物无效
| 申请号： | 200980114280.6 | 申请日： | 2009-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN102026980A | 公开（公告）日： | 2011-04-20 |
| 发明（设计）人： | N·坎津;K·朱尔;S·M·尼尔森;K·B·西蒙森 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/472;A61K31/4725;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;李炳爱 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 nk3 拮抗剂 喹啉 衍生物 | ||
1.式Ik”化合物
其中R1表示乙基、环丙基或环丁基；
其中R12表示氟或氯；和
R13、R14和R15各自单独地表示氢、氟或氯，其中R13、R14和R15中的两个表示氢；
及其药学可接受的盐。
2.权利要求1的化合物，其中所述化合物基本上是式Ik”’所示的S对映体
其中R1表示乙基或环丙基；
其中R12表示氟或氯；和
R13、R14和R15各自单独地表示氢、氟或氯，其中R13、R14和R15中的两个表示氢；
及其药学可接受的盐。
3.权利要求1的化合物，其选自
1as 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-1-(4-氯-苯基)-丙基]-酰胺
1at 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-1-(4-氟-苯基)-丙基]-酰胺
1au 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-1-(2-氟-苯基)-丙基]-酰胺
1av 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-1-(3-氯-苯基)-丙基]-酰胺
1aw 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-(3-氯-苯基)-环丙基-甲基]-酰胺
1ax 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-(4-氯-苯基)-环丙基-甲基]-酰胺
1ay 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-1-(3-氟-苯基)-丙基]-酰胺
1ba 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-环丙基-(4-氟-苯基)-甲基]-酰胺
1bb 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-1-(2-氯-苯基)-丙基]-酰胺
1bd 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-(2-氯-苯基)-环丙基-甲基]-酰胺
1be 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-环丙基-(2-氟-苯基)-甲基]-酰胺
1bh 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-环丁基-(3-氟-苯基)-甲基]-酰胺
1bi 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-环丁基-(4-氟-苯基)-甲基]-酰胺
1bl 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(R)-环丙基-(3-氟-苯基)-甲基]-酰胺
1bo 8-氯-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[环丁基-(2-氟-苯基)-甲基]-酰胺
7e 8-氟-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-环丙基-(3-氟-苯基)-甲基]-酰胺
7h 8-氟-3-甲基-1-氧代-2-苯基-1，2-二氢-异喹啉-4-羧酸[(S)-环丁基-(3-氟-苯基)-甲基]-酰胺
以及这些化合物中任一个的药学可接受的盐。
4.用于治疗的权利要求1-3任一项的化合物。
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