[发明专利]局部杀体外寄生虫剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种包含昆虫生长调节剂的局部施药用杀体外寄生虫剂组合物，及其在减少或抑制体外寄生虫成熟的处理方法中的用途。具体而言，所述局部组合物可以用在减少或抑制寄生于动物身上的蚤类和蜱类成熟的处理方法中。

背景技术

诸如烯虫酯、烯虫乙酯、烯虫炔酯、苯氧威、吡丙醚、环丙氨嗪、氟脲杀(dimilin)和双苯氟脲等昆虫生长调节剂(IGR)是一类抑制壳质合成或抑制寄生虫由不成熟阶段(如卵和幼虫)发展为成虫的杀虫剂。

可使用昆虫生长调节剂处理的常见体外寄生虫包括蚤类和蜱类，例如，蚤目和猫栉头蚤和犬栉头蚤、如致痒蚤等人蚤、如印鼠客蚤等鼠蚤和如牛和狗的那些蜱类(前者例如为微小牛蜱，后者例如为血红扇头蜱)。

已知的局部杀体外寄生虫剂组合物可以为点涂(spot-on)产品的形式。通常，仅将几毫升此类含有杀体外寄生虫剂的点涂产品施用在动物背部的局部区域上。施药24小时后，动物的整个皮肤表面都受到所述杀体外寄生虫剂的保护。据信，该杀虫剂在施用后即刻吸附在皮肤表面上并溶解在皮肤皮脂中，并从该处通过扩散而沿表面传播。据信，杀虫剂的蓄积处形成在皮脂腺中，由此提供长期的药物供应，例如提供6周～8周的保护。

含对蜱类有效的烯虫酯的制剂的实例包括美国专利第5,194,264号，其中描述了水性/极性溶剂烯虫酯组合物。美国专利第6,492,419号公开了一种昆虫生长调节剂(IGR)处于赋形剂中的组合物，所述赋形剂包含悬浮剂、阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂或其混合物，和水性载体。

现存的一种烯虫酯-氟虫腈组合点涂产品(Frontline^TM Plus)将这两种产品溶解在乙醇和多种辅料中，所述辅料包括为了获得稳定性且抑制特别是在动物皮肤表面上的活性物的结晶所需的聚维酮、二乙二醇单乙醚和抗氧化剂。

已知的制剂通常需要溶剂的混合物和/或存在一种或多种结晶抑制剂，以提供防止其中活性物(IGR)从经处理的动物的皮肤表面析出晶体的稳定的组合物。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种包含昆虫生长调节剂(特别是烯虫酯)的用于对人类或动物施用的稳定的局部组合物，所述组合物优选不需在溶剂体系中存在佐剂和/或结晶抑制剂，并且在已处理数周的人类或动物的表面上还提供有效水平的杀虫活性。

本发明的第一方面提供了一种包含昆虫生长调节剂和至少一种C₆-C₁₂中链甘油三酯的局部杀体外寄生虫剂组合物，其中，所述组合物包含相对于总组合物至少为60％(重量/体积，w/v)的甘油三酯。

本发明的第二方面提供了一种在以治疗法处理人体或动物体的方法中使用的如本文所述的组合物。

本发明的第三方面提供了在减少或抑制动物皮肤上的体外寄生虫幼虫成熟的处理方法中使用的如本文所述的组合物，其中，将所述组合物在局部施用在动物的皮肤上。

本发明的第四方面提供了本文所述的组合物用于减少或抑制动物皮肤上或动物环境中的外寄生虫幼虫成熟中的应用。

本发明的第五方面提供了一种试剂盒，所述试剂盒在同一包装体中分别包含至少一个含有本文所述的组合物的容器和至少一个含有选自抗氧化剂和其它活性物中的至少一种佐剂的容器。

本发明人意外地发现，通过使用包含至少为60％(w/v)的至少一种C₆-C₁₂中链甘油三酯的溶剂，可以生产稳定的局部组合物，而无需包含额外的佐剂或其它结晶抑制剂。形成不含结晶抑制剂的稳定的局部组合物是有利的，因为该产品可以更容易、更迅速和更低廉地进行生产，同时仍能提供用于减少或清除体外寄生虫的高效且有效的局部组合物。意外地发现，即使没有额外的结晶抑制剂存在，所述组合物在施用后也不会在动物的皮肤上结晶。还发现，这些组合物具有良好的可贮藏能力。此外，这些组合物不对施用部位的皮肤产生刺激，或者只对施用部位的皮肤产生较低的刺激。

具体实施方式

本文限定的每一方面可以与任何一个或多个其它方面相结合，除非明确指出了相反的情况。特别是，指明为优选或有利的任何特征可以与一个或多个任何其它指明为优选或有利的特征相结合。

优选的是，昆虫生长调节剂选自烯虫酯、烯虫乙酯、烯虫炔酯、苯氧威、吡丙醚、环丙氨嗪、氟脲杀和双苯氟脲及其两种以上的混合物。最优选的是，昆虫生长调节剂为烯虫酯。

昆虫生长调节剂可以0.1％～100％(重量/体积，w/v)存在，优选为以1％～40％(w/v)存在，更优选为5％～20％(w/v)，最优选为8％～15％(w/v)，进而更优选为以12％(w/v)存在。