[发明专利]取代的黄嘌呤衍生物有效
| 申请号: | 200980111485.9 | 申请日: | 2009-02-27 |
| 公开(公告)号: | CN101998957A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
| 发明(设计)人: | R·D·滕;J·F·刘;S·L·哈比森 | 申请(专利权)人: | 康塞特医药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D473/06 | 分类号: | C07D473/06;A61K31/522;A61P1/16;A61P13/12 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 黄嘌呤 衍生物 | ||
1.一种式B的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
R1和R2各自独立地选自-CH3和-CD3;
R5为氢或氘;
Z3各自为氢或氘;
Z4各自为氢或氘;
Z5各自为氢或氘;以及
(a)Y1为OH,且Y2为氢或氘,或者(b)Y1和Y2与它们连接的碳一起形成C=O。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R5为氘。
3.如权利要求2所述的化合物,其中Z3、Z4和Z5各自为氢且R1为-CD3。
4.如权利要求1或2所述的化合物,其中Z3、Z4和Z5各自为氢。
5.如权利要求1或2所述的化合物,其中Z3、Z4和Z5各自为氘。
6.如权利要求1、2、4或5中任一项所述的化合物,其中R1和R2各自为-CD3。
7.如权利要求1、2或4-6中任一项所述的化合物,其中Y1和Y2与它们连接的碳一起形成C=O。
8.如权利要求1、2或4-6中任一项所述的化合物,其中Y1为OH,且Y2为氢或氘。
9.一种式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,选自:
10.一种式A的化合物:
或其药学上可接受的盐,选自:
或任何上述其药学上可接受的盐。
11.一种化合物,选自以下任何化合物:
或任何上述其药学上可接受的盐。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物,其中未指定为氘的任何原子以其天然同位素丰度存在。
13.一种包含权利要求1的化合物和药学上可接受载体的药物组合物。
14.一种在需要其的患者中治疗疾病或状况的方法,包括向所述患者施用有效量的权利要求13的组合物,其中所述疾病选自糖尿病性肾病、高血压肾病或基于四肢的慢性闭塞动脉疾病的间歇性跛行。
15.一种在需要其的患者中治疗慢性肾病的方法,包括向所述患者施用有效量的权利要求13的组合物。
16.如权利要求15所述的方法,其中所述慢性肾病为肾小球肾炎、局灶节段性肾小球硬化症、肾病综合征、逆流性尿路病,或多囊肾病。
17.一种在需要其的患者中治疗慢性肝病的方法,包括向所述患者施用有效量的权利要求13的组合物。
18.如权利要求17所述的方法,其中所述慢性肝病为非酒精性脂肪性肝炎、脂肪肝变性或其他饮食诱发的高肥胖或酒精诱发的组织退行性病变、肝硬化、肝功能衰竭或酒精性肝炎。
19.一种在需要其的患者中治疗糖尿病相关疾病或状况的方法,包括向所述患者施用有效量的权利要求13的组合物,其中所述疾病或状况选自胰岛素抵抗、视网膜病、糖尿病性溃疡、辐射相关的坏死、急性肾衰竭或药物诱发的肾中毒。
20.一种在需要其的患者中治疗间歇性跛行的方法,包括向所述患者施用有效量的权利要求13的组合物。
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