[发明专利]制备奈必洛尔的方法有效
| 申请号： | 200980106133.4 | 申请日： | 2009-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN101952270A | 公开（公告）日： | 2011-01-19 |
| 发明（设计）人： | R·沃尔皮斯利;P·马拉格尼;F·马萨瑟斯;I·穆纳利;L·克塔卡;J·富勒托 | 申请（专利权）人： | ZACH系统股份公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58;C07D407/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 周海燕 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 奈必洛尔 方法 | ||
1.还原以下式的化合物的方法，
其中X是卤素、羟基、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；
以获得为具有RS/SR构型的非对映异构纯的化合物的以下式的化合物
其特征在于所述还原是通过利用(+)-B-二异松蒎基氯硼烷或(-)-B-二异松蒎基氯硼烷进行的。
2.根据权利要求1的方法，其中所述还原在一种或多种任选混合的有机溶剂存在下进行。
3.根据权利要求2的方法，其中所述还原在甲苯中进行。
4.根据权利要求1的方法，其中所述还原在-25℃至25℃的温度下进行。
5.根据权利要求1的方法，其中所述还原是通过使用等于或大于1的还原剂/基质摩尔比进行的。
6.以下式的为具有RR/SS构型的非对映异构纯的化合物的以下式的化合物的制备方法，
该方法包括根据权利要求1的还原方法。
7.根据权利要求6的方法，该方法还包括用碱环化式II的化合物而获得式III的化合物。
8.根据权利要求7的方法，其中所述环化是经由式II的化合物与醇盐或碱性氢氧化物在任选掺合的醇属溶剂或醚存在下的反应进行的。
9.奈必洛尔的制备方法，其包括根据权利要求1的还原方法。
10.根据上述权利要求中任一项的方法，其中所述还原是通过利用(+)-B-二异松蒎基氯硼烷进行的。
11.根据上述权利要求中任一项的方法，其中X是氯或羟基。
12.式(S*)-2-氯-1-((R*)-6-氟-3，4-二氢-2H-色烯-2-基)-乙醇的化合物，其特征在于非对映异构超过至少99％。
13.式(R*)-6-氟-3，4-二氢((R*)-环氧乙烷-2-基)-2H-色烯的化合物，其特征在于非对映异构超过至少98％。
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