[发明专利]一种苯甲酸利扎曲坦中间体的制备方法

权利要求书

1.一种苯甲酸利扎曲坦中间体的制备方法，其特征在于：所述的苯甲酸利扎曲坦中间体的制备方法包括按顺序进行的下列步骤：

1)在冰浴或者室温条件下将氯化亚锡或者氯化亚锡二水合物与浓盐酸按比例混合成混合液；

2)在上述混合液中按比例加入1-(4-硝基苯基)甲基-1，2，4-三唑，并将温度升至60℃，以使氯化亚锡或者氯化亚锡二水合物与1-(4-硝基苯基)甲基-1，2，4-三唑在此温度下进行反应；

3)反应结束后，在冰浴或者室温条件下用氢氧化钠溶液将上述反应液的pH值调至≥10；

4)用极性溶剂萃取上述反应液，然后合并有机相，之后将有机相脱溶而得到1-(4-胺基苯基)甲基-1，2，4-三唑粗品；

5)用极性溶剂对上述粗品进行重结晶，得到纯度大于90％的1-(4-胺基苯基)甲基-1，2，4-三唑。

2.根据权利要求1所述的苯甲酸利扎曲坦中间体的制备方法，其特征在于：所述的步骤1)中氯化亚锡或者氯化亚锡二水合物与浓盐酸的用量比为1g∶0.5～50ml。

3.根据权利要求1所述的苯甲酸利扎曲坦中间体的制备方法，其特征在于：所述的步骤2)中1-(4-硝基苯基)甲基-1，2，4-三唑与氯化亚锡或者氯化亚锡二水合物的用量比为1mol∶1～20mol。

4.根据权利要求1所述的苯甲酸利扎曲坦中间体的制备方法，其特征在于：所述的步骤4)中的极性溶剂选自乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丁酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、异丙醚、苯甲醚、三丁甲基乙醚、氯仿、二氯甲烷、甲苯和四氢呋喃中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的苯甲酸利扎曲坦中间体的制备方法，其特征在于：所述步骤5)中的极性溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、N，N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙酸异丁酯、乙酸异丙酯、乙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、异丙醚、苯甲醚、三丁甲基乙醚、氯仿、二氯甲烷、甲苯和四氢呋喃中的一种或多种。