[发明专利]具有抑制血小板凋亡活性的一种穿膜糖蛋白寡肽或其修饰物/衍生物及其应用无效

专利信息
申请号: 200910244346.5 申请日: 2009-12-29
公开(公告)号: CN101747413A 公开(公告)日: 2010-06-23
发明(设计)人: 戴克胜;李素萍 申请(专利权)人: 北京航空航天大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K19/00;A61K38/08;A61P7/00;A61P7/02;A61P9/10
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地址: 100191*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 具有 抑制 血小板 活性 一种 糖蛋白 寡肽 修饰 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种可穿膜寡肽,其特征在于该寡肽的氨基酸序列为YSGHS(p)L,其中(p)是指丝氨酸(S)磷酸化。

2.一种如权利要求1所述的寡肽的修饰物,其特征在于,所述寡肽的修饰物是对寡肽YSGHS(p)L的N端进行修饰后得到的产物,所述修饰包括化学修饰和具有膜穿透作用的多肽修饰。

3.如权利要求2所述的寡肽的修饰物,其特征在于,所述化学修饰为十四烷酰化修饰和十六烷酰化修饰。

4.如权利要求3所述的寡肽的修饰物,其特征在于,所述化学修饰为十四烷酰化修饰。

5.如权利要求2所述的寡肽的修饰物,其特征在于,所述多肽修饰为HIV-TAT修饰。

6.一种如权利要求1所述的寡肽的衍生物。

7.如权利要求1~6中任一项所述的寡肽或其修饰物/衍生物的应用,其特征在于,用于选择性地阻断血小板膜糖蛋白Ibalpha与VWF结合诱导的血小板凋亡,从而抑制其所对应的血小板减少现象。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,用于制备治疗TTP等血小板减少相关疾病或预防医用血小板体外储存时失活的药物。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,用于与血小板膜糖蛋白Ibalpha与VWF结合诱导的凋亡所对应的有关血小板减少相关疾病;所对应的血小板失活现象为医用血小板体外储存时间的缩短。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述动脉血栓性疾病包括心肌梗塞和脑梗塞。

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