[发明专利]N-喹啉酰胺类衍生物及其制法与用途

权利要求书

1.一类N-喹啉酰胺类衍生物，其特征是它有如下通式：

式中：当X＝C，R₁＝OH时，R₂＝CH₃、Cl、Br、F或I，R₃＝R₄＝R₅＝H；或者R₃＝Br、F 或I，R₂＝R₄＝R₅＝H；或者R₄＝Br、F或I，R₂＝R₃＝R₅＝H；或者R₅＝Cl、Br、F或I， 则R₂＝R₃＝R₄＝H；

当X＝N时，R₄＝CH₃，R₁＝Cl、Br、F或I，R₂＝R₃＝H，无R₅；或者R₁＝Cl、 Br、F或I，R₄＝OH，R₂＝R₃＝H，无R₅；或者R₁＝Cl、F或I，R₄＝H，R₂＝R₃＝H，无 R₅。

2.一种制备权利要求1所述的N-喹啉酰胺类衍生物的方法，其特征是它由下列步 骤组成：

步骤1.将相应的取代水杨酸或烟酸与等物质的量的相应的喹啉胺，溶于无水 CH₂Cl₂中，并且加入催化量的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐作为催化剂， 加热，搅拌，于40℃下回流反应8h，得到澄清反应液；

步骤2.在步骤1得到的反应液中加入200-300目的柱层析硅胶，搅拌下减压蒸馏， 以除去多余的溶剂并使之充分混匀，将所得的硅胶装柱进行柱层析，以乙酸乙酯∶石油 醚＝1∶2的混合溶剂作为洗脱液分离出目标产物；

步骤3.将步骤2得到的洗脱液减压蒸馏除去溶剂，纯化即得到N-喹啉酰胺类衍生 物。

3.根据权利要求2所述的N-喹啉酰胺类衍生物的制法，其特征是：步骤1所述的 无水CH₂Cl₂的用量是每毫摩尔喹啉胺加溶剂5ml。

4.根据权利要求2所述的N-喹啉酰胺类衍生物的制法，其特征是：步骤1所述的 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的用量是每毫摩尔喹啉胺加1-(3-二甲氨基丙 基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐200mg。

5.根据权利要求2所述的N-喹啉酰胺类衍生物的制法，其特征是：步骤2所述的 柱层析硅胶的用量是每毫摩尔喹啉胺用硅胶40ml。

6.权利要求1所述的喹啉酰胺类衍生物在制备抗癌药物中的应用。