[发明专利]伊潘立酮药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及包含作为活性成分的伊潘立酮的药物组合物及其制备方法。

背景技术

伊潘立酮，英文名称为iloperidone，化学名称为1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮，分子式为C₂₄H₂₇FN₂O₄，分子量为426.48。伊潘立酮适用于治疗成年人精神分裂症。伊潘立酮是一个非典型抗精神病药物，即5-HT2/D2双重拮抗剂。伊潘立酮不仅能够有效治疗精神分裂症阳性症状(幻觉、妄想、行为怪异)，同时减少EPS的发生，而且能改善精神分裂症阴性症状(情感和语言平淡、回避社交以及缺乏注意力)。

美国专利NO.5,364,886述及化合物伊潘立酮可用作抗精神病剂和镇痛剂。

美国专利NO.5,955,459述及含有脂肪酸和伊潘立酮的偶联物、用于治疗精神分裂症的组合物。

中国专利CN1578664A述及伊潘立酮和生物可降解、生物可相容聚合物的贮库制剂。

中国专利CN101247796A述及德伦环烷和典型及非典型抗精神病类药物的组合。

现有专利仅仅提出了伊潘立酮良好的医药用途，并未提出伊潘立酮医药组合物的配方组成及制备方法。合适的制备方法与工艺条件，填充剂与崩解剂种类和用量的选择，以及填充剂和崩解剂的合适组成对药物组合物的溶出效果，流动性，装量差异至关重要。

如何通过所述伊潘立酮的溶出度调整配方以及工艺调整得到更加优良的溶出率，如何通过合适的工艺方法改善其流动性、装量差异，如何选用合适的工艺条件使伊潘立酮药物组合物具有优良的长期稳定性，现有技术都没有给出进一步提示，有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于根据现有的辅料和生产条件，在保证具有较低的生产成本及简单易行的制备工艺，已适于大规模的工业化生产的前提下，研究出一种适宜的处方组成及制备工艺，使伊潘立酮药物组合物具有良好的生物利用度和药品稳定性。

本发明提供了一种伊潘立酮药物组合物，其特征在于制成1000片的配方组成如下：

伊潘立酮                    1-24g

乳糖                        40-480g

微晶纤维素                  30-360g

交联羧甲基纤维素钠          8-96g

硬脂酸镁                    0.5-12g

5％聚维酮K3070％乙醇溶液    适量

优选的伊潘立酮药物组合物，其特征在于制成1000片的配方组成如下：

伊潘立酮                    1g

乳糖                        40g

微晶纤维素                  30g

交联羧甲基纤维素钠          8g

硬脂酸镁                    0.5g

5％聚维酮K3070％乙醇溶液    适量

优选的伊潘立酮药物组合物，其特征在于制成1000片的配方组成如下：

伊潘立酮                    2g

乳糖                        80g

微晶纤维素                  60g

交联羧甲基纤维素钠          16g

硬脂酸镁                    1g

5％聚维酮K3070％乙醇溶液    适量

优选的伊潘立酮药物组合物，其特征在于制成1000片的配方组成如下：

伊潘立酮                    4g

乳糖                        80g

微晶纤维素                  60g

交联羧甲基纤维素钠          12g

硬脂酸镁                    0.8g

5％聚维酮K3070％乙醇溶液    适量

优选的伊潘立酮药物组合物，其特征在于制成1000片的配方组成如下：

伊潘立酮                        6g

乳糖                            120g