[发明专利]制备苯甲酰胺衍生物的改进方法

权利要求书

1.一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，所述方法主要步骤是：将2-氨基-5-硝基噻唑、缚酸剂和四氢呋喃或无水四氢呋喃置于反应器中，搅拌；在-5℃～0℃条件下，向该反应器中滴加由式II所示化合物和四氢呋喃或无水四氢呋喃组成的混合物；滴加完毕，于40℃～50℃搅拌3小时至5小时；将所得反应液倒入pH值为2～6的冰水混合物中，有沉淀析出，过滤，所得固体经精制后即为目标物；

其中：R₁，R₂，R₃，R₄和R₅为-OCOCH₃、-OH或H，且R₁，R₂，R₃，R₄和R₅中至少有一个为-OCOCH₃或-OH；X为Cl、Br或I；

2-氨基-5-硝基噻唑与缚酸剂的摩尔比为1∶(1.5～2.5)；所说的缚酸剂为无机碱或有机碱；2-氨基-5-硝基噻唑与式II所示化合物的摩尔比为1∶(1.0～1.5)。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述的缚酸剂为三乙胺。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，其中当R₁为-OCOCH₃，R₂，R₃，R₄和R₅均为H，X为Cl时；采用无水四氢呋喃为反应溶剂。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，其中将所得反应液倒入pH值为5～6的冰水混合物中进行沉淀。

5.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，其中当R₁为-OH，R₂，R₃，R₄和R₅均为H，X为Cl时；采用四氢呋喃为反应溶剂。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，其中将所得反应液倒入pH值为2～3的冰水混合物中进行沉淀。