[发明专利]黄檗在制备消化性溃疡药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及到中药技术，具体涉及到黄檗在制备抗消化性溃疡溃疡药 中的新用途。

背景资料

消化性溃疡(以下简称溃疡病)是常见病、多发病，全人类发病率约 10％。因溃疡病的发生和形成与胃酸-胃蛋白酶的消化有关而得名。发病初 期的症状与功能性消化不良症相似，之后严重者则出现腹痛、黑便、呕血 等。现在医学界具体的发病机理还在研究讨论中，目前认为其与导致溃疡 的攻击因子和粘膜的防御因子失去平衡有关，攻击因子包括胃酸、胃蛋白 酶、返流的胆汁等；防御因子包括粘液屏障、粘膜修复功能等。造成消化 性溃疡的因素主要有工作紧张、疲劳、饮食没有规律，服用过多刺激胃肠 道的药物，生活习惯和心理状态等。

目前治疗消化性溃疡的药物主要有质子泵抑制剂，H2受体阻断剂、粘 膜保护剂、抗酸剂。

现在普遍认为幽门螺旋菌是消化性溃疡发病的主要原因，而良好的抗 溃疡药质子泵抑制剂不能抑杀幽门螺旋菌，而抗酸剂等只能间接抑制幽门 螺旋菌。所以，多药合用有望获得疗效更好，使用更方便、经济的抗溃疡 药。据申请人了解，已知多药合用的有用奥美拉唑加左氧氟沙星加呋喃唑 酮三联疗法，和铋剂加甲硝唑加四环素胶囊。其他尚有多功能的复方制剂 (如胃必治、斯达舒，三九胃泰，胃康灵等)的在临床上使用。这种方法 的缺点是必须同时服用多种药物，既增加药物服用量，又提高了药物配伍 使用难度；这既加重了患者的经济负担，使用起来也不方便。对于抗溃疡 药在临床上存在与现在使用的抗溃疡药物相比更方便经济的潜在需求。本 发明的目的是提供一种和以往所知不同的、更方便经济的抗消化性溃疡 药。

发明内容

本发明者在探索用于抗溃疡药的原料过程中，发现中草药——黄檗或 其提取物可以满足此目的。

黄檗(为芸香科植物黄柏或黄皮树的树皮)性味苦，寒。功用主治清热。 燥湿，泻火，解毒。治热痢，泄泻，消渴，黄疸，痿躄，梦遗，淋浊，痔 疮，便血，亦白带下，骨蒸劳热，目赤肿痛，口舌生疮，疮疡肿毒。

现代药理研究证明：①黄檗含有、药根碱、木兰花碱、黄柏碱、N-甲 基大麦芽碱、掌叶防己碱、蝙蝠葛碱等生物碱；另含黄柏酮、黄柏内酯、 白鲜交酯、黄柏酮酸、青萤光酸、7-脱氢豆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇。 根皮含小檗碱、药根碱、黄柏碱、N-甲基大麦芽碱。木材也含小檗碱。新 鲜叶含黄柏甙、脱氢黄柏甙、脱氢异黄柏甙、异黄柏甙。干燥叶含金丝桃 甙，不含黄柏甙。②黄皮树树皮含小檗碱、木兰花碱、黄柏碱、掌叶防己 碱等多种生物碱及内酯、甾醇、粘液质等。③秃叶黄皮树树皮含四氢小檗 碱、四氢掌叶防己碱、四氢药根碱、黄柏碱、木兰花碱及β-谷甾醇。

药理作用：

1、所含小檗碱有抗菌、抗炎作用。它还有局麻、镇静、镇痛、抗溃 疡、利胆作用

2、黄柏粉可增强胃肠振幅，黄柏酮可增强其张力及振幅；黄柏内酯则 抑制肠管。黄柏有促进胰腺分泌的作用。

黄檗除了被用作抗菌剂治疗炎性疾病、湿疹、皮肤溃疡(外用)外， 最近还发现有治疗心血管疾病的作用；或者用作清热。燥湿，泻火，解毒， 针对治疗热痢，泄泻，消渴，黄疸，痿躄，梦遗，淋浊，痔疮，便血，赤 白带下，骨蒸劳热，目赤肿痛，口舌生疮，疮疡肿毒的中药直接应用或者 作为胶囊剂使用。但是，至今为止，还不知道黄檗在制备抗消化性溃疡药 的新用途。在这里，值得一提的是，黄檗粘液是公认的杂质被想方设法的 分离出来后弃除，据申请人研究发现，黄檗粘液是一种天然的胃肠道粘膜 保护剂，具有良好的溃疡保护功能。

其发明特征在于，黄檗在制备消化性溃疡药物的新用途：

1，黄檗所含小檗碱与痢特灵呋喃唑酮是同物异构体，具有抑杀幽门螺旋菌 的作用。此外，小檗碱还有抗炎、镇痛、抗溃疡、利胆作用；所含粘液质 是一种天然的胃肠粘膜保护剂；小檗碱黄柏酮可增强胃肠张力及振幅；黄 柏内酯则抑制肠管运动，对胃肠道具有双向调节作用。黄檗即是集抑杀幽 门螺旋菌、保护粘膜(溃疡面)、促进(胃肠)运动、镇痛的抗溃疡药。

1.1本发明中的有效成分：①可以是黄檗(亲缘或近亲缘植物中的一种或 几种)原药材直接加工品；也可以是药用单体和或复合成分的任意组合。 原材料可以是新鲜或是干燥的，也可以是不问其提取手段如何。②用于本 发明这些成分可以是提取物，也可以是人工合成办法获得的任一类似物 质。

1.2本发明可以根据目的制成胶囊，散剂、蜜丸、滴丸、口服液等任何剂 型。