[发明专利]取代的苯并含氮杂环化合物及其制法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种取代的苯并含氮杂环化合物，及其制法和在抗艾滋病病毒方面的用途。

背景技术

艾滋病是严重危害人类健康和生命的疾病，是由人免疫缺陷病毒I(HIV-I)感染引起的获得性免疫综合症在全球和我国的感染和发病人群仍未受到有效的控制。

虽然临床上已有不少治疗药物，如核苷类HIV逆转录酶抑制剂Emtricitabine(WO 2004064845，2004)，拉米夫定(US 5047407，WO 9117159)，齐多夫定(WO 2005023270)，阿德弗韦(US 2001002404)，依法韦仑(WO 2004089382，2004)，奈韦拉平(WO 2004087169，2004)，蛋白酶抑制剂替拉那韦(WO2004087139，2004；EP 29507，2003)，福沙那韦(WO 2001000635，2001)，利托那韦(US 2004192624，2004)等，但由于广泛的使用和病毒产生耐药性，导致疗效下降。因此，研制新型抗耐药的HIV病毒的药物成为迫切的任务。

发明内容

本发明的要解决的首要技术问题是提供一种取代的苯并含氮杂环化合物。

本发明的要解决的又一技术问题是提供制备这种取代的苯并含氮杂环化合物的方法。

本发明的要解决的又一技术问题是提供含有一种或几中此类化合物的药物组合物。

本发明要解决的再一技术问题是提供次类化合物在抑制HIV病毒和治疗艾滋病的用途。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案为：

本发明的苯并含氮杂环类化合物由通式(I)所示：

其中，R独立的选自氢、卤素、羧基、羟基、C_1-6直链或支链烷基、C_1-6直链或支链烷氧基、C_1-6直链或支链烷酰氧基；

R’独立的选自氢、卤素、羧基、羟基、C_1-6直链或支链烷基、C_1-6直链或支链烷氧基、C_1-6直链或支链烷酰氧基；

X选自NH、NCH₃、O或S；

Y选自CH＝CH或O。

根据本发明，优选的通式(I)所示的化合物包括，但不限定于通式(IA)所示的化合物：

其中，R独立的选自氢、卤素、羧基、C_1-4直链或支链烷基、C_1-4支链或支链烷氧基；R’独立的选自氢、卤素、羧基、C_1-4直链或支链烷基、C_1-4支链或支链烷氧基、C_1-4直链或支链烷酰氧基；

Y选自CH＝CH或O。

根据本发明，优选的通式(IA)所示的化合物包括，但不限定于通式(IAa)所示的化合物：

其中，R₅和R₆独立的选自氢、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基；R’₂和R’₆独立的选自氢、羧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基。

根据本发明，优选的通式(IA)所示的化合物包括，但不限定于通式(IAb)所示的化合物：

其中，R₅和R₆独立的选自氢，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基。

根据本发明，优选的通式(I)所示的化合物包括，但不限定于通式(IB)所示的化合物：

其中，R独立的选自氢、卤素、羧基、C_1-4直链或支链烷基、C_1-4支链或支链烷氧基：R’独立的选自氢、卤素、羧基、C_1-4直链或支链烷基、C_1-4支链或支链烷氧基、C_1-4直链或支链烷酰氧基；

Y选自CH＝CH或O。

根据本发明，优选的通式(IB)所示的化合物包括，但不限定于通式(IBa)所示的化合物：

其中，R₅和R₆独立的选自氢、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基；R’₂和R’₆独立的选自氢、羧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基。

根据本发明，优选的通式(IB)所示的化合物包括，但不限定于通式(IBb)所示的化合物：