[发明专利]基于季戊四醇的复合脂质及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200910072538.2 申请日: 2009-07-17
公开(公告)号: CN101613365A 公开(公告)日: 2009-12-30
发明(设计)人: 戴志飞;梁晓龙;岳秀丽 申请(专利权)人: 哈尔滨工业大学
主分类号: C07F7/18 分类号: C07F7/18;A61K47/24
代理公司: 哈尔滨市松花江专利商标事务所 代理人: 韩末洙
地址: 150001黑龙江*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 基于 季戊四醇 复合 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于基于季戊四醇的复合脂质的结构 式为:其中R1为C6~C18烷基,R2为C6~C18烷基,R3表 示CO(CH2)mCONH(CH2)3Si(X)3或CONH(CH2)3Si(X)3,以上所述m等于2或3, X为乙氧基或甲氧基。

2.根据权利要求1所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R1为正 己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六 烷基、十七烷基或十八烷基。

3.权利要求2所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R2为正己基、 正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、 十七烷基或十八烷基。

4.如权利要求1所述基于季戊四醇的复合脂质的制备方法,其特征在于基 于季戊四醇的复合脂质的结构式为R1为C6~C18烷基,R2为C6~C18烷基,R3表示CO(CH2)mCONH(CH2)3Si(X)3或CONH(CH2)3Si(X)3, 以上所述m等于2或3,X为乙氧基或甲氧基;其制备方法是按下述步骤进行 的:一、将烷基胺和溴代烷加热回流5天制得二、再将与丁二酸酐 或戊二酸酐亲核反应得到然后与过量4~6倍的季戊 四醇酯化反应得到三、再将与异氰酸丙基三 乙氧基硅烷或异氰酸丙基三甲氧基硅烷亲核反应2~3天得到R3= CONH(CH2)3Si(X)3的基于季戊四醇的复合脂质,或者将与丁二 酸酐或戊二酸酐亲核反应后再与氨丙基三乙氧基硅烷或氨丙基三甲氧基硅烷缩 合反应脱水得到R3=CO(CH2)mCONH(CH2)3Si(X)3的基于季戊四醇的复合脂质。

5.基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于基于季戊四醇的复合脂质的结构 式为:其中R4表示C6~C18烷基,R5表示CONH(CH2)3Si(X)3或 CO(CH2)mCONH(CH2)3Si(X)3,其中m等于2或3,X为乙氧基或甲氧基。

6.根据权利要求5所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R4为正 己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六 烷基、十七烷基或十八烷基。

7.如权利要求5所述基于季戊四醇的复合脂质的制备方法,其特征在于基 于季戊四醇的复合脂质的结构式为:R4表示C6~C18烷基,R5表示 CONH(CH2)3Si(X)3或CO(CH2)mCONH(CH2)3Si(X)3,其中m等于2或3,X为 乙氧基或甲氧基,其制备方法是按下述步骤进行的:一、在碱性条件下,将季 戊四醇与3倍量的溴代烷亲核取代反应6小时得到二、再将 与异氰酸丙基三乙氧基硅烷或异氰酸丙基三甲氧基硅烷亲核反应 2~3天得到R5=CONH(CH2)3Si(X)3的基于季戊四醇的复合脂质,或者将 与丁二酸酐或戊二酸酐亲核反应后再与氨丙基三乙氧基硅烷或氨丙 基三甲氧基硅烷缩合反应脱水得到R5=CO(CH2)mCONH(CH2)3Si(X)3的基于季 戊四醇的复合脂质,步骤一中所述的中R4表示C6~C18烷基。

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