[发明专利]一类吡唑酰胺衍生物及其应用无效

专利信息
申请号: 200910070429.7 申请日: 2009-09-15
公开(公告)号: CN101659655A 公开(公告)日: 2010-03-03
发明(设计)人: 李正名;赵毓;冯启;王宝雷;李玉新;李永强;熊丽霞;王素华 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A01N43/56;A01P7/04
代理公司: 天津佳盟知识产权代理有限公司 代理人: 侯 力
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一类 吡唑 衍生物 及其 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及农用化学杀虫剂的合成技术,特别是一类吡唑酰胺衍生物及其应用。

背景技术

无脊椎动物害虫的防治在实现高种植效率中极为重要。无脊椎动物害虫对生长和贮存的农作物的损害会引起生产率的显著降低,并因此导致消费者的花费增加。同时害虫的防治在林、牧、副、渔以及公共卫生中也很重要。虽然市场上已有很多害虫防治剂,但是由于市场的不断扩大以及害虫的抗性、药物的使用寿命等问题和人们对环境的日益重视,需要科学家们不断研究,进而开发出更有效、低成本、低毒、对环境安全和具有不同种作用方式的杀虫剂品种。

邻甲酰胺基苯甲酰胺类(鱼尼丁受体类)衍生物是近几年开发的防治鳞翅目害虫的有效杀虫剂。日本农药公司、美国杜邦公司以及拜耳农科申请了大量的专利,报道了大量的化合物。

为设计并合成具有杀虫生物活性的新衍生物,并改善此类化合物的脂溶性,我们将醚键或酯键引入了化合物中,并将硝基或七氟异丙基引入了化合物中,设计并合成了未见文献报道的一类吡唑酰胺类衍生物,生物活性测试表明,此类衍生物具有很高的杀虫活性。

发明内容

本发明的目的在于针对上述技术分析,提供一类能够改善了原有化合物脂溶性和提高杀虫活性的吡唑酰胺衍生物及其应用。

本发明的技术方案如下:

一类吡唑酰胺衍生物,其特征在于具有如下结构式:

式中:

X是C或N;

Z是H、卤素、C1-C6烷基或

Y是O,S或N;

R1是H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;

R2是H、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基或卤代C1-C6烷基;

R3是C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C2-C6炔基、C3-C6环烷基或卤代C3-C6环烷基;

R4是卤素、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C2-C6烯氧基、卤代C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、卤代C2-C6炔氧基、C2-C6烷酰氧基或卤代C2-C6烷酰氧基;

R5是H或卤素;

在上述衍生物的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:

卤素为氟、氯、溴或碘;

烷基为直链或支链烷基;

卤代烷基为直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子可以部分或全部被卤原子取代;“卤代烯基”、“卤代炔基”和“卤代环烷基”的定义与术语“卤代烷基”相同;

烯基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有双键;

炔基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有三键。

所述任何一种吡唑酰胺衍生物均可用于制备农用化学杀虫剂。

本发明的技术效果是:通过在现有的吡唑酰胺类化合物基础上,引入了醚键或酯键,并将硝基或七氟异丙基引入吡唑酰胺类化合物中,在改善了原有化合物脂溶性的同时,也提高了杀虫活性。

附图说明

附图为该类吡唑酰胺衍生物合成步骤示意图。

具体实施方式

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