[发明专利]一种糖皮质激素杂芳香基氨磺酰基羧酸酯的眼用抗炎组合物

权利要求书

1.一种用于制备治疗哺乳动物眼部疾病的药物的组合物，由作为活性成分的式(II)化合物氨磺酰基羧酸酯、一种或几种药学上直接作用于眼部的药用辅料共同组成，

式(II)化合物

其中

X是是未取代或取代的杂芳香基或者烷基杂芳香基，以及

Drug是可通过OH基团形成羧酸酯的甾体化合物，它们可任选被取代。

2.如权利要求1一所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为糖皮质激素。

3.如权利要求3所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为糖皮质激素选自可的松、氟米龙、地塞米松、泼尼松龙、泼尼松、氢化可的松、瑞美松龙(Rimexolone)、氯替泼诺、布地奈德、环索奈德、阿氯米松、阿尔孕酮、倍氯米松、倍他米松、氯泼尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龙、氯泼尼醇、地夫可特、地奈德、去羟米松、二氟拉松、二氟可龙、二氟泼尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼缩松、氟轻松、氟可龙、氟培龙、氟泼尼定、氟泼尼松龙、氟氢缩松、哈西奈德、卤倍他索、卤米松、卤泼尼松、氢可他酯、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼松龙、莫米松、帕拉米松、泼尼卡酯、泼尼立定、曲安西龙、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、马泼尼酮、替可的松、曲安西龙中的一种化合物或其酯。

4.如权利要求1到3中任一所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为糖皮质激素时，以17或21位羟基与基团Z相连。

5.如权利要求1-4中任一所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物为

1)莫米松-17-6’-氨磺酰基烟酸酯，

2)泼尼松龙-21-2’-乙基-5’-氨磺酰基噻吩-3’-羧酸酯，

3)氢化可的松-17-丁酸酯-21-6’-氨磺酰基烟酸酯，

4)氟米龙-17-6’-氨磺酰基烟酸酯，

5)地塞米松-21-5’-氨磺酰基-噻吩-3’-羧酸酯。

6.如权利要求1至5任一所述的药物组合物，其特征是所述的式(II)化合物为药物组合物的0.001％～5％(w/w)。

7.如权利要求1至6中任一所述的药物组合物，其特征是药物辅料含有环糊精。

8.如权利要求7或8所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物与环糊精的摩尔比为1∶1～5。

9.如权利要求1至8中任一所述的药物组合物，其特征是所述的活性成分还可以含有抗生素或喹诺酮类抗菌药。

10.权利要求1至9中任一所述的药物组合物在制备治疗眼部炎症药物中的应用。