[发明专利]一种二氢吡啶类化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 200910063677.9 申请日: 2009-08-21
公开(公告)号: CN101638379A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: 孙华君;黄璐;杨波;杨尚金;耿海明;赵蓉;朱毅 申请(专利权)人: 武汉武药科技有限公司
主分类号: C07D211/90 分类号: C07D211/90
代理公司: 武汉开元知识产权代理有限公司 代理人: 马 辉
地址: 430035湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 二氢吡啶 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种二氢吡啶类化合物的制备方法,它是由以下通式(III)化合物与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯(IV)发生环合反应制备得到(I),其反应式如下:

2、根据权利要求1所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,它是以双乙烯酮为起始原料,经加成、胺化、环合反应制备得到,其制备方法为以下步骤:

a.加成:以双乙烯酮为起始原料,经加成生成式(II)所示化合物;

b.胺化:式(II)化合物直接胺化得到式(III)所示化合物;

c.环合:式(III)化合物与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯(IV)发生环合反应,得到式(I)所示化合物。

其反应式如下:

其中,n为0至6的整数,R为H原子,卤素,含1至5个碳原子的烷基、烷氧基、卤代烃基或苯环。

3、根据权利要求1或2所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中环合反应时通式(III)化合物与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯(IV)反应的摩尔比为1∶0.95~2.0。

4、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的环合反应是在醇类溶剂中进行。

5、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的醇类溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇。

6、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的环合反应中通式(III)化合物与醇类溶剂的重量体积比为1∶3~12。

7、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的环合反应是由3-氨基巴豆酸-(2-氰基)乙酯和2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯进行环合反应,制备得到4-(2’,3’-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸-(2-氰基乙)甲酯。

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