[发明专利]一种二氢吡啶类化合物的制备方法无效
| 申请号: | 200910063677.9 | 申请日: | 2009-08-21 |
| 公开(公告)号: | CN101638379A | 公开(公告)日: | 2010-02-03 |
| 发明(设计)人: | 孙华君;黄璐;杨波;杨尚金;耿海明;赵蓉;朱毅 | 申请(专利权)人: | 武汉武药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90 |
| 代理公司: | 武汉开元知识产权代理有限公司 | 代理人: | 马 辉 |
| 地址: | 430035湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 二氢吡啶 化合物 制备 方法 | ||
1、一种二氢吡啶类化合物的制备方法,它是由以下通式(III)化合物与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯(IV)发生环合反应制备得到(I),其反应式如下:
2、根据权利要求1所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,它是以双乙烯酮为起始原料,经加成、胺化、环合反应制备得到,其制备方法为以下步骤:
a.加成:以双乙烯酮为起始原料,经加成生成式(II)所示化合物;
b.胺化:式(II)化合物直接胺化得到式(III)所示化合物;
c.环合:式(III)化合物与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯(IV)发生环合反应,得到式(I)所示化合物。
其反应式如下:
其中,n为0至6的整数,R为H原子,卤素,含1至5个碳原子的烷基、烷氧基、卤代烃基或苯环。
3、根据权利要求1或2所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中环合反应时通式(III)化合物与2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯(IV)反应的摩尔比为1∶0.95~2.0。
4、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的环合反应是在醇类溶剂中进行。
5、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的醇类溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇。
6、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的环合反应中通式(III)化合物与醇类溶剂的重量体积比为1∶3~12。
7、根据权利要求3所述的一种二氢吡啶类化合物的制备方法,其中所述的环合反应是由3-氨基巴豆酸-(2-氰基)乙酯和2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯进行环合反应,制备得到4-(2’,3’-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸-(2-氰基乙)甲酯。
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