[发明专利]RGDfK修饰的冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种RGDfK修饰的冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒的制备方法，其特征是，该方法包括如下步骤：

冬凌草甲素与聚乳酸PLA共溶于丙酮-乙醇混合液中，在搅拌下与质量浓度为0.5-2％的F-68水溶液混合，持续搅拌2-10min，60℃以下减压除去有机溶剂，0.8μm以下微孔滤膜滤过，制得冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒ORI-NP溶液；

在ORI-NP溶液中加入5-15倍PLA摩尔浓度的1-乙基-3-(二甲基胺丙基)碳化二亚胺盐酸盐EDC·HCl和N-羟基硫代琥珀酰亚胺sulfo-NHS，用2-(N-吗啡啉)乙磺酸MES调pH＝5-6，搅拌使活化，活化温度为0℃-25℃，活化时间为4h-24h，过凝胶柱，保持温度10℃以下，除去过量的EDC·HCl、sulfo-NHS、MES和反应副产物；收集纳米粒胶体溶液，加入RGDfK，RGDfK和PLA的摩尔比为0.1∶1-2∶1，置冰浴中搅拌4-24h，上凝胶柱除去过量的RGDfK和副产物，收集带乳光的胶体溶液，即得ORI-NP-RGDfK胶体溶液。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征是，丙酮-乙醇混合液中丙酮和乙醇的体积比为3∶2。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征是，RGDfK和PLA的摩尔比为0.5∶1。

4.权利要求1或2或3所述方法制得的RGDfK修饰的冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒。

5.根据权利要求4所述的RGDfK修饰的冬凌草甲素聚乳酸载药纳米粒，其特征是，90％的纳米粒子的粒径分布在50-190nm。