[发明专利]4-卤代异吲哚啉盐酸盐的制备方法

权利要求书

1、一种4-卤代异吲哚啉盐酸盐式I的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

(a)以2，3-二溴甲基-3-卤代苯式III为起始原料，在碱与甲苯的存在下，与苄胺反应得到2-苄基-4-卤代异吲哚啉式II

(b)2-苄基-4-卤代异吲哚啉式II，在钯炭、甲酸的作用下于醇溶剂中还原，然后再与氯化氢成盐即可得4-卤代异吲哚啉盐酸盐式I

2、根据权利要求1所述的一种制备4-卤代异吲哚啉盐酸盐式I的方法，其特征在于所述步骤(a)中式III与苄胺和碱的摩尔比为1∶1～2∶1～3；所述碱为Na₂CO₃、K₂CO₃、Et₃N或吡啶；反应温度为105～110℃；反应时间为8～16小时。

3、根据权利要求2的方法，其特征在于所述步骤(a)的碱为K₂CO₃。

4、根据权利要求2的方法，其特征在于所述步骤(a)中式III与苄胺和碱的摩尔比为1∶1.2∶2。

5、根据权利要求1所述的一种制备4-卤代异吲哚啉盐酸盐(式I)的方法，其特征在于所述步骤(b)中，式II与钯碳的质量比为10∶1，式II与甲酸的摩尔比为1∶4。

6、根据权利要求5的方法，其特征在于所述步骤(b)中的钯炭为5～20％钯炭，所述钯炭含水50～55％；甲酸为85％-98％的甲酸；醇溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇；反应温度为60～65℃；反应时间为2～3小时。

7、根据权利要求5的方法，其特征在于所述步骤(b)中的钯炭为5％钯炭，所述钯炭含水50～55％。

8、根据权利要求5的方法，其特征在于所述步骤(b)中甲酸为85％甲酸。

9、根据权利要求5的方法，其特征在于所述步骤(b)中醇溶剂为乙醇。