[发明专利]一种用于制备siRNA的氟代寡核苷酸的合成方法无效
| 申请号： | 200910024898.5 | 申请日： | 2009-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN101531695A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 王玉成;胡晓;王理想;王友志;胡玲;周飞;丁庆燚;胡曼曼;瞿志荣;赵红;胡曼曼;王圣良;杨海;方传玲;胡丹红;徐曼 | 申请（专利权）人： | 徐州瑞赛科技实业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;C07H19/20;C07H1/00;C07H1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221000江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 制备 sirna 寡核苷酸 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1、本发明涉及用于制备siRNA的氟代寡核苷酸(FANA)的合成，其特征在于以1-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基β-D-呋喃核糖为原料，经氟代和溴化反应合成1-溴-2-脱氧-2-氟-3，5-二O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖，用碱基或特定修饰的碱基与1-溴-2-脱氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖通过亲核取代(SN2)反应，再水解制备得到系列2′-FANA类核苷酸。
2、按照权利要求1所述，其特征在于以1-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为原料，二氯甲烷为溶剂，在酸性条件下，经重排反应，获得，以1，3，5-三O-苯甲酰基2-羟基-β-D-呋喃核糖。
3、按照权利要求1所述，其特征在于经三氟甲基磺酸酯取代活化，通过亲核取代(SN2)反应，利用氟化试剂进行氟代反应，获得2-脱氧-2-氟-1，3，5-三-O-苯甲酰-β-D-阿拉伯糖。
4、按照权利要求1所述，其特征在于在氢溴酸的乙酸溶液条件下，溴代反应制备1-溴2-脱氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-β-D-阿拉伯糖。
5、按照权利要求1所述，其特征在于采用修饰好的碱基或未经修饰的碱基与1-溴-2-脱氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-β-D-阿拉伯糖进行氮烷基取代反应，再通过水解制备获得2′-FANA类核苷酸。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于徐州瑞赛科技实业有限公司，未经徐州瑞赛科技实业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200910024898.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
