[发明专利]糠酸氟替卡松药物制剂及制备方法

说明书

技术领域

本发明是一种药物制剂，更具体地说是涉及糠酸氟替卡松(fluticasone furoate)药物制剂及制备方法，属于药品及其制备的技术领域。

背景技术

变应性上呼吸道疾病、皮肤病是危害人类健康的一大类疾病。特别是变应性鼻炎、哮喘和顽固性皮肤病如皮炎、湿疹、白癜风、银屑病、寻麻疹、红斑狼疮、扁平苔癣等发病率高、病程长，危害性更大。这类疾病多数属发病机理尚不完全清楚，迁延难治，复发率高，给患者带来肌体上的极大痛苦，造成心理上、经济上的沉重负担。

对这类疾病治疗方法：口服中西药物、外用给药，手术治疗、物理疗法等。治疗方法虽然很多，但效果不甚确定，临床上治疗此类疾病的“特效”药物匮乏。以变应性鼻炎为例，目前治疗药物基本上是采用抗组胺药、收缩血管类药、抗胆碱类药、低中效固醇类激素和某些中药成分。抗组胺类药物对打喷嚏、流鼻涕水等过敏性鼻炎的速发症状有效，但对鼻堵塞、鼻黏膜高反应性等迟发症状无效；收缩血管类药用药持续时间过长，会产生血管继发性扩张，出现所谓“反跳性充血”；抗胆碱类药对于变应性鼻炎基本无效，中药治疗变应性鼻炎一般起效较慢；低中效固醇类激素如二丙酸倍氯米松(Bdp)和布得松(BUD)、地塞米松等治疗变应性鼻炎有显著的效果，但易产生全身性反应，作用时间短，副作用大，以致使多数人对应用激素治疗变应性鼻炎乃至应用激素治疗皮炎、湿疹、白癜风、银屑病、寻麻疹、红斑狼疮、扁平苔癣等疾病产生恐惧感，以致延误治疗。

近年来，运用“软性激素”治疗变应性鼻炎及顽固性皮肤病、哮喘病，已成为世界医学领域一个研究关注的热点。糠酸氟替卡松是“软性激素”的一个代表性药物，它是新一代人工合成的局部应用类固醇药物，是根据结构—活性(如局部抗炎作用、皮肤变白试验和对下丘脑—垂体—肾上腺轴的抑制作用)相关性在类固醇的分子结构式的基础上进行筛选而确定的。已证实在抑制细胞因子、介质产生和释放、减少黏附分子表达、促进以嗜酸粒细胞为主的炎性细胞凋亡和导致抗蛋白酶的释放等方面，都比老一代局部应用类固醇药物如二丙酸倍氯米松(Bdp)和布得松(BUD)有效的多。它具有强有力的抗炎作用，治疗剂量仅为老一代局部应用类固醇药物的半量，且有更加良好的临床治疗效果，起效快，且未见全身反应，副作用也极轻微，耐受性良好，口服生物利用度较老一代明显低。因而可长期用于治疗多种上呼吸道炎症性疾病和皮肤病。2001年世界卫生组织推荐过敏性鼻炎治疗的首选药物为糖皮质激素类药物。糠酸氟替卡松以其最具代表性的糖皮质激素类药物，同传统的中、西药物相比显示出无可比拟的优势。是理想的治疗变应性鼻炎、哮喘病、顽固性皮肤病的药物，糠酸氟替卡松新药开发具有巨大的社会效益和经济意义。经专利检索，中国境内无糠酸氟替卡松药物制剂的专利申报。

发明内容

本发明的目的之一，克服现有药物治疗变应性鼻炎、哮喘病和顽固性皮肤病的不足，提供一种新型的糠酸氟替卡松药物制剂；

本发明的目的之二，提供糠酸氟替卡松药物制剂的制备方法；

本发明的目的之三，提供糠酸氟替卡松药物制剂的应用范围。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种糠酸氟替卡松(fluticasone furoate)药物制剂，它包括以糠酸氟替卡松为主要成分与药剂学允许的药用辅料制备的单方制剂，也包括以糠酸氟替卡松为主要成分及与同其起协同作用的一种或几种化学药物成分、天然药物成分、药剂学允许的药用辅料制备的复方制剂。糠酸氟替卡松在单方制剂或复方制剂中的重量比是0.0001％-50％。该药物适用于对糖皮质激素类药物治疗有效的多种疾病的外用药物。

所述的以糠酸氟替卡松为主要成分的单方制剂，它是由糠酸氟替卡松和药剂学所允许的适宜的药用辅料、基质材料组成，糠酸氟替卡松在药物中所占重量比是0.0001％-50％，优选0.01％-15％。所述的药用辅料、基质材料有卡波姆，羧甲(丙)基纤维素钠、氮酮、甘油、丙二醇、氢氧化钠、防腐剂及其它有相同或类似作用的药用辅料、基质材料中的一种或几种的组合。药用辅料、基质材料在药物中所占重量比是10％-80％。