[发明专利]稳定的眼药制剂

权利要求书

1.一种眼药制剂，适用于治疗青光眼、高眼压症或二者共存的情况，制剂包括：环糊精及有效剂量的治疗性成分；制剂的pH为5.8～6.5，制剂中的治疗性成分包括：多佐胺或其药物相容性盐和拉坦前列素。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂中还包括粘膜粘着剂、防腐剂、pH调节剂、张力调节剂、缓冲剂、抗氧化剂或其组合。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其中所述制剂中还含有有效剂量的附加的抗青光眼成分。

4.根据权利要求3所述的制剂，所述附加的抗青光眼成分为β受体阻滞剂。

5.根据权利要求4所述的制剂，所述制剂中的β受体阻滞剂为噻吗洛尔。

6.根据权利要求1～5之任一项所述的制剂，所述多佐胺的药物相容性盐为盐酸多佐胺。

7.根据权利要求1～6之任一项所述的制剂，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。

8.根据权利要求2～7之任一项所述的制剂，所述粘膜粘着剂为透明质酸或其药物相容性盐、聚乙烯乙醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、泊洛沙姆、藻朊酸、壳聚糖、黄原胶、角叉莱胶、丙烯酸、丙烯酸衍生物或它们的组合。

9.根据权利要求2～7之任一项所述的制剂，所述防腐剂为氯化苯甲烃铵、三氯叔丁醇、醋酸苯汞、硝酸苯汞、聚盐酸己双胍、溴化十六烷基三甲铵、氯化十六烷基吡啶、乙二胺四乙酸或它们的组合。

10.根据权利要求2～7之任一项所述的制剂，所述pH调节剂为盐酸、硼酸、乙酸、氢氧化钠、氢氧化钾或它们的组合。

11.根据权利要求2～7之任一项所述的制剂，所述张力调节剂为氯化钠、氯化钾、甘露醇、丙三醇、山梨醇、木糖醇或它们的组合。

12.根据权利要求2～7之任一项所述的制剂，所述缓冲剂为硼酸、醋酸盐、柠檬酸盐、磷酸盐、硼酸盐或它们的组合。

13.根据权利要求2～7之任一项所述的制剂，所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙酰基半胱氨酸、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对甲酚、维生素E、抗坏血酸、6-羟基-2，5，7，8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸或它们的组合。

14.根据权利要求1～13之任一项所述的制剂，所述制剂包含以下重量百分比的下述成分：

盐酸多佐胺        0.025-5％；

拉坦前列素        0.001-5％；

羟丙基-β-环糊精  0.01-50％。

15.根据权利要求14所述的制剂，制剂中含有下列成分，各成分的重量百分比如下：

盐酸多佐胺            1-3％；

拉坦前列素            0.003-0.01％；

羟丙基-β-环糊精      2-10％。

16.一种眼药制剂，其含有多佐胺和有效剂量的治疗性成分；制剂的pH范围可维持治疗性成分的化学稳定性、物理稳定性和/或生理稳定性，并可使眼睛良好耐受；制剂中的治疗性成分包括多佐胺或其药物相容性盐和拉坦前列素。

17.根据权利要求16所述的制剂，制剂在25℃下贮存6个月后，多佐胺至少保持初始剂量的97％，拉坦前列素至少保持初始剂量的98％。

18.根据权利要求16所述的制剂，制剂在40℃下贮存6个月后，多佐胺至少保持初始剂量的97％，拉坦前列素至少保持初始剂量的98％。

19.一种治疗青光眼的方法，包括将根据权利要求1～18任一项所述的制剂根据患者需要局部给药至眼睛。

20.一种治疗高眼压症的方法，包括将根据权利要求1～18任一项所述的制剂根据患者需要局部给药至眼睛。

21.一种使含有多佐胺或其药物相容性盐和拉坦前列素的眼药制剂稳定的方法，该方法包括向制剂添加环糊精并且调节制剂的pH范围以维持每一种活性剂的稳定性，并使眼睛良好耐受。

22.根据权利要求21所述的方法，其中所述制剂在25℃下贮存6个月后，多佐胺至少保持初始剂量的97％，拉坦前列素至少保持初始剂量的98％。