[发明专利]包含N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N’-{4-[7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲的固体形式、其组合物及其应用有效
| 申请号: | 200880116786.6 | 申请日: | 2008-09-19 |
| 公开(公告)号: | CN101868465A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
| 发明(设计)人: | 施里帕德·巴维特;赖伟;斯蒂芬·D·帕伦特;梅莱妮·J·罗;艾伦·施瓦兹;瓦勒莉雅·N·斯摩棱斯克 | 申请(专利权)人: | 埃姆比特生物科学公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 丁基 异噁唑 吗啉 乙氧基 咪唑 噻唑 苯基 固体 形式 组合 及其 应用 | ||
1.包含式(I)化合物的盐的固体形式:
其中所述盐选自:氢溴酸盐、苯磺酸盐、乙磺酸盐、乙二磺酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐、硫酸盐和甲苯磺酸盐。
2.权利要求1的固体形式,其进一步包含溶剂。
3.权利要求1的固体形式,其进一步包含水。
4.包含式(I)化合物的二-HCl盐的固体形式:
5.权利要求4的固体形式,其进一步包含溶剂。
6.权利要求4的固体形式,其进一步包含水。
7.权利要求4的固体形式,其基本上不含溶剂。
8.权利要求4的固体形式,其基本上不含水。
9.权利要求4的固体形式,其为无水的。
10.权利要求4的固体形式,其为式(I)化合物的二-HCl盐的形式B结晶形式。
11.权利要求4的固体形式,当使用铜Kα放射分析时,其具有在约6.98、10.7、20.82和27.6°2θ处包含峰的XRPD图谱。
12.权利要求11的固体形式,当使用铜Kα放射分析时,其具有在约15.78、18.48、22.62和27.08°2θ处包含峰的XRPD图谱。
13.权利要求12的固体形式,当使用铜Kα放射分析时,其具有还在约13.04、18.8、24.38和26.16°2θ处包含峰的XRPD图谱。
14.权利要求4的固体形式,其具有与图13a所示的XRPD图谱相匹配的的XRPD图谱。
15.权利要求4的固体形式,其具有与图13b所示的XRPD图谱相匹配的XRPD图谱。
16.权利要求4的固体形式,其具有包含起始温度为约260℃的吸热事件的DSC热分析图。
17.权利要求4的固体形式,其具有的晶胞参数与下述近似晶胞参数一致:β=101.249°,和Z=4。
18.权利要求4的固体形式,其在约环境温度下,在约75%RH下是物理稳定的。
19.权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9或10中任一项的固体形式,其为基本上纯的。
20.权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9或10中任一项的固体形式,其基本上不含化学杂质。
21.权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9或10中任一项的固体形式,其基本上不含物理杂质。
22.药物组合物,其包含权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9或10中任一项的固体形式。
23.一种使用权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9或10中任一项的结晶形式治疗癌、肉瘤、白血病、骨髓瘤、炎性疾病或传染性疾病的方法。
24.包含下式的化合物的无定形形式,或其药学上可接受的盐:
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