[发明专利]包含放线菌甘油酰基衍生物抗原的药物组合物,其提取方法以及其抗结核病的用途无效
| 申请号: | 200880116784.7 | 申请日: | 2008-10-13 |
| 公开(公告)号: | CN101868247A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
| 发明(设计)人: | G·普佐;E·莱尔;M·基勒隆;J·普兰迪;G·德里贝罗;S·斯滕格 | 申请(专利权)人: | 国家科研中心 |
| 主分类号: | A61K39/02 | 分类号: | A61K39/02;A61K39/39;C12Q1/18;G01N33/53;G01N33/569;A61P31/06 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 罗菊华 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 放线菌 甘油 衍生物 抗原 药物 组合 提取 方法 及其 结核病 用途 | ||
1.药物组合物,其包含至少一种具有式(I)的化合物及其对映异构体、非对映异构体,其混合物:
其中
R为包含20-90个碳原子的α-烷基化、β-羟基化羧酸的残基;
R’代表氢原子或酰基基团(-C(=O)-烷基),其中烷基包含1-10个碳原子;并且
*表示不对称碳原子。
2.根据权利要求1的药物组合物,其中R为具有式:
其中(I)通过----附着到R上;并且
T代表甲基基团或者分支的或线性的C10-C60烃链,其任选地包含一个或多个双键、-(C=O)-基团、环丙基和/或环氧基,和/或任选地由一个或多个选自OH、O甲基的基团所取代;
**代表不对称碳原子;
n1,n2为相同的或不同的,独立地代表整数。
3.根据权利要求2的药物组合物,其中n1为5-40之间包含的整数。
4.根据权利要求2或3的药物组合物,其中n2为5-30之间包含的整数。
5.根据权利要求2,3或4的药物组合物,其中T选自:
-甲基基团;或,
-分支的或线性的C10-C60,其任选地包含1-5个双键;或
-具有下式的基团:
其中
X选自:
Y选自:
并且n3,n4为相同的或不同的,独立地代表5-30之间包含的整数,条件是当Y为---C(=O)-OH时,则T为---(CH2)n3-X-C(=O)-OH。
6.根据权利要求5的药物组合物,其中n3代表了12-16之间包含的整数。
7.根据权利要求5或6的药物组合物,其中n4选自11、13、15、17、18和19。
8.根据以上权利要求中任何一项的药物组合物,其包含如以上权利要求中任何一项中定义的式(I)的至少两种不同化合物。
9.根据以上权利要求中任何一项的药物组合物,其包含如以上权利要求中任何一项中定义的式(I)的化合物的混合物。
10.根据以上权利要求中任何一项的药物组合物,其特征在于其以旨在用于口服或可注射途径施用的形式存在。
11.根据以上权利要求中任何一项的药物组合物,其特征在于其包含一种或多种用于治疗或预防结核病的其他产品。
12.根据权利要求11的药物组合物,其中用于治疗或预防结核病的所述产品选自BCG或分枝杆菌脂质。
13.根据权利要求11的药物组合物,其中所述分枝杆菌脂质选自分枝杆菌磷脂,分枝杆菌脂聚糖、分枝杆菌糖脂和磷脂。
14.根据权利要求11、12或13的药物组合物,其作为组合制备物用于在治疗或预防结核病中同时、分开或顺序使用。
15.根据以上权利要求中任何一项的药物组合物,其为疫苗。
16.式(I)的化合物及其对映异构体,非对映异构体,其混合物:
其中:
R’代表氢原子或酰基基团(-C(=O)-烷基),其中烷基包含1-10个碳原子;
*表示不对称碳原子;并且
R为具有式:
其中(I)通过----附着到R上;
**代表不对称碳原子;
n1,n2为相同的或不同的,独立地代表整数;且
T为具有下式的基团:
其中:
n3,n4为相同的或不同的,独立地代表5-30之间包含的整数。
X选自:
Y为
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