[发明专利]双芳基磺酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200880108601.7 申请日: 2008-09-18
公开(公告)号: CN101808983A 公开(公告)日: 2010-08-18
发明(设计)人: 亨丽埃塔·德姆洛;乌尔丽克·奥布斯特森德;坦贾·舒尔兹-加施;马修·赖特 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07C311/14 分类号: C07C311/14;C07C311/15
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 双芳基磺酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物,

其中

Y是亚苯基或选自亚噻吩基,亚二唑基,亚噻唑基,亚呋喃基和亚 吡啶基的亚杂芳基,所述亚苯基或亚杂芳基任选被1至2个卤素取 代;

R1是低级烷基,氟代-低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基,杂芳 基-低级烷基,环烷基或环烷基-低级烷基,其中芳基,杂芳基或环烷 基可以任选被1至4个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素, CN,低级烷基,低级烷氧基,氟代-低级烷基,氟代-低级烷氧基和 低级烷氧基-羰基,并且其中“杂芳基”是噻吩基;

R2是低级烷基,低级烷氧基-低级烷基,低级烷氧基-羰基-低级烷基, 氨基-羰基-低级烷基,环烷基,环烷基-低级烷基,芳基-低级烷基, 芳基-C(O),杂芳基-低级烷基,杂芳基-C(O)或杂环基-低级烷基,其 中环烷基,芳基,杂芳基或杂环基可以任选被1至4个取代基取代, 所述取代基独立地选自卤素,低级烷基,CN,氟代-低级烷基,低级 烷氧基,氟代-低级烷氧基和低级烷氧基-羰基,并且其中“杂芳基” 是异噁唑基,“杂环基”是[1,3]二氧戊环基,吡咯烷基和四氢呋喃基;

R3是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基被R4SO2-,N(R5R6)SO2-, R4SO2NR7-或N(R5R6)SO2NR7-取代,并且所述芳基或杂芳基可以任 选被1至3个另外的取代基取代,所述另外的取代基独立地选自羟 基-低级烷基,卤素,CN,低级烷基,氟代-低级烷基,低级烷氧基, 氟代-低级烷氧基和低级烷氧基-羰基,并且其中“杂芳基”是吡啶基;

R4是低级烷基;

R5,R6和R7彼此独立地为氢或低级烷基;

其中

“低级烷基”,单独或与其它基团组合地,是指1到7个碳原子的支链或直 链一价烷基;

“低级烷氧基”是指基团R′-O-,其中R′是如上定义的低级烷基;

“环烷基”是指3到10个碳原子的一价碳环基;

“芳基”,单独或组合地,表示苯基;

及其药用盐;

条件是所述化合物不是N-[[3′-[(甲基磺酰基)氨基][1,1′-联苯]-3-基]甲 基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺。

2.根据权利要求1的化合物,其中Y是亚苯基,亚噻吩基或亚吡啶 基,所述亚苯基任选被卤素取代。

3.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其中Y是

4.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其中R1是低级烷基,氟代- 低级烷基,芳基,芳基-低级烷基,杂芳基或环烷基-低级烷基,其中芳基, 杂芳基或环烷基可以任选被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自 卤素,CN,低级烷基,低级烷氧基,氟代-低级烷基和低级烷氧基-羰基。

5.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其中R1是低级烷基,氟 代-低级烷基或苯基,所述苯基任选被卤素,CN或氟代-低级烷基取代。

6.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其中R1是异丙基,三氟 甲基,2-氯-苯基,2-氟-苯基,2-氰基-苯基或2-三氟甲基-苯基。

7.根据权利要求1-2中任一项的化合物,其中R2是低级烷基,低 级烷氧基-低级烷基,低级烷氧基-羰基-低级烷基,氨基-羰基-低级烷基, 环烷基-低级烷基,芳基-低级烷基,芳基-C(O),杂芳基-低级烷基或杂环 基-低级烷基,其中环烷基,芳基,杂芳基或杂环基可以任选被1至3个取 代基取代,所述取代基独立地选自卤素和低级烷基。

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