[发明专利]作为食欲素拮抗剂的1,2-二酰氨基-乙烯衍生物无效

专利信息
申请号: 200880103533.5 申请日: 2008-08-14
公开(公告)号: CN101778846A 公开(公告)日: 2010-07-14
发明(设计)人: 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;马库斯·古德;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西弗朗 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D231/56;C07D307/79;C07D319/18;C07D513/04;A61P25/00;A61K31/427;A61K31/416;A61K31/4188;A61K31/353;A61K31/343
代理公司: 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 代理人: 樊英如
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 食欲 拮抗剂 氨基 乙烯 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

R1代表环丙基或环丙基-甲基;

R2代表氢、C1-4烷基、环丙基或苯基-C1-4烷基,其中该苯基未 被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基和卤素;

R3代表杂环基,其中所述杂环基是具有分别独立地选自氧、 氮和硫的1、2或3个杂原子的8-至10-元双环状环,其中所 述双环状环系统中至少一个环为芳香族的,且该杂环基与该分 子剩余部分连接的键位于与桥头原子呈alpha位置的所述双环 状环系统中的芳香族碳原子上;其中所述杂环基是未被取代或 被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素和三氟甲基;

A代表

R4代表C1-4烷基、溴、环丙基或-NR5R6

R5代表氢或C1-4烷基;

R6代表氢或C1-4烷基;且

D代表苯基,其未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基 独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、 氰基和卤素;

或该种化合物的盐。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物,其中A代表

或该种化合物的盐。

3.如权利要求1所述的式(I)化合物,其中R4代表甲基、-NH2、溴 或环丙基;

或该种化合物的盐。

4.如权利要求1所述的式(I)化合物,其中D代表苯基,其未被取 代或被单或双取代,其中该取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、氰基和卤素;

或该种化合物的盐。

5.如权利要求1所述的化合物,其中R2代表氢、甲基、环丙基或 未被取代的苯基-(C1-2)烷基;

或该种化合物的盐。

6.如权利要求1所述的化合物,其中R3代表选自如下组合的基团: 喹啉-8-基、异喹啉-1-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-7-基、 吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-7-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃 -7-基、苯并异噁唑-3-基、苯并异噁唑-4-基、苯并异噁唑-7-基、 苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-7-基、苯并噁二唑-4-基、苯并噁二 唑-7-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-7-基、苯 并噻唑-4-基、苯并噻唑-7-基、苯并异噻唑-3-基、苯并异噻唑 -4-基、苯并异噻唑-7-基、苯并噻二唑-4-基、苯并噻二唑-7-基、 苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-7-基、咪唑并[2,1-b]噻唑-3-基、咪 唑并[2,1-b]噻唑-5-基、吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基、咪唑并[1,2-a] 吡啶-3-基、2,3-二氢-噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英-5-基、苯并[1,3] 间二氧杂环戊烯-4-基、2,3-二氢-苯并呋喃-4-基、2,3-二氢-苯 并呋喃-7-基、4H-苯并[1,3]二噁英-8-基、4H-苯并[1,3]二噁英 -5-基和2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英-5-基;其中所述基团未被取 代或者被单或双取代,其中该取代基独立地选自甲基、甲氧基、 卤素和三氟甲基;

或该种化合物的盐。

7.如权利要求1所述的化合物,其中R3代表

或该种化合物的盐。

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