[发明专利]具有抗病毒和抗微生物性质的取代的核苷衍生物

权利要求书

1.包含至少一个选自式I-VI的取代的核苷的化合物：

其中

R₁＝Z-CO-，与可切割的连接体复合的阴离子聚合物、脂肪酸类似物或脂肪醇类似物，或线性肽或环肽的羧酸酯侧链、芳族化合物或杂芳族化合物的聚羧酸酯衍生物如三羧酸衍生物、卡波姆和磷酸二酯衍生物；其中

Z＝X(CH₂)_nY(CH₂)_n-、CH₃(CH₂)_nCH(Br)-、苏拉明、乙酸纤维素或阴离子聚合物；

X＝CH₃、N₃、烷基-S、烷基-O、芳基-O、芳基-S、烷基-NH、芳基NH、Br、Cl、F、I、OH、NH₂、COOH、CHO、CH₃S、芳基、杂芳基、苯基、取代的苯基、炔、烯、苏拉明、乙酸纤维素或阴离子聚合物；

Y＝CH₂、O、S、NH、1，2，3-三唑；

n＝0-18；

R₂＝H、N₃、F、CN、Cl、Br、I、OH、NH₂、SH；

R₃＝H、Br、I、F、Cl、烷基、烯、炔、芳基、O-烷基、O-芳基；

R₄＝H、Br、I、F、Cl、烷基、烯、炔、芳基、O-烷基、O-芳基；且

R₅＝H或R₁。

2.权利要求1的化合物，其中所述核苷是嘧啶或嘌呤衍生物。

3.权利要求1的化合物，其中所述核苷选自3′-氟-2′，3′-脱氧胸苷(FLT)、3′-叠氮基-3′脱氧胸苷(齐多夫定，AZT)、2′，3′-双脱氧-3′-硫代胞苷(3TC)、2′，3′-双脱氧-双脱氢-2′，3′-脱氧胸苷(d4T)、2’，3’-双脱氧胞苷(ddC)或(-)-β-2′，3′-双脱氧-5-氟-3′-硫代胞苷(FTC)。

4.权利要求1的化合物，其中所述聚硫酸化碳水化合物选自硫酸葡聚糖和纤维素硫酸钠。

5.包含至少一个选自下组的取代基的化合物：

其中，

X＝O、S；

Y＝O、NH；

Z＝CH、N；

R＝H或长烷基链(取代的或未取代的)；

R′、R″＝长烷基链(取代的或未取代的)；

n＝1-8；且

R₆、R₇、R₈＝核苷类似物或脂肪醇。

6.权利要求5的化合物，其中所述核苷类似物是嘧啶或嘌呤衍生物。

7.权利要求5的化合物，其中所述核苷类似物选自AZT、ddC、FLT、3TC、d4T、FTC或替诺福韦。

8.包含至少一个选自下组的取代的核苷的化合物：

其中，

R₆、R₇、R₈＝核苷类似物；

R′＝长烷基链(取代的或未取代的)；

L或D氨基酸＝谷氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、苏氨酸；

n＝0-25；且

环肽中的氨基酸数＝3-10。

9.权利要求8的化合物，其中所述核苷类似物是嘧啶或嘌呤衍生物。

10.权利要求8的化合物，其中所述核苷类似物选自AZT、ddC、FLT、3TC、d4T、FTC或替诺福韦。

11.包含至少一个取代的核苷的化合物，其中所述核苷连接到长链脂肪酸或长链脂肪醇上。