[发明专利]用于制备含他达那非的药物的方法

权利要求书

1.包含他达那非的药物的制备方法，其特征在于他达那非与一种或多种适宜的赋形剂混合并加热至从约100℃至约200℃、优选从约150℃至约200℃、特别是约200℃的温度。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的赋形剂选自聚乙二醇(PEG)、共聚维酮、聚乙二醇单硬脂酸酯、甘油聚乙二醇蓖麻油酸酯、聚乙烯吡咯烷酮和/或乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的PEG选自PEG 200、PEG 400、PEG 600、PEG 800、PEG 1500、PEG 4000、PEG 6000、PEG8000、PEG 1000和/或PEG 20000，特别地选自PEG 400、PEG 4000、PEG6000和/或PEG 20000，非常特别地选自PEG 400和/或PEG 4000。

4.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的聚乙烯吡咯烷酮具有约40000的分子量，且乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物具有约60000的分子量。

5.如权利要求1-4的至少一项所述的方法，其特征在于加热发生在挤出机或匀化机中。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于所述的聚乙烯吡咯烷酮和/或乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物，特别是分子量约40000的聚乙烯吡咯烷酮和/或分子量约60000的乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物在挤出过程中用作赋形剂。

7.如权利要求1-6的至少一项所述的方法，其特征在于他达那非在药物中的比例可为约2重量％至约15重量％，优选约3重量％至约10重量％，特别地约5重量％至约10重量％，且十分特别地约7.5重量％至约10重量％。

8.包含他达那非固体或半固体溶液的药物，其特征在于可通过根据权利要求1-8的至少一项进行制备。

9.如权利要求8所述的药物，其特征在于所述的药物为片剂或胶囊的形式，优选硬胶囊。

10.包含他达那非的固体或半固体溶液的药物，其特征在于80％的他达那非在体外在8-120分钟后释放，优选在20分钟后。

11.如权利要求10所述的药物，其特征在于它能够通过根据权利要求1-8的至少一项的方法进行制备。