[发明专利]杀真菌剂苯基-嘧啶基-氨基衍生物无效
| 申请号： | 200880016299.2 | 申请日： | 2008-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN101687839A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | P·-Y·克库尔朗恩;R·邓肯;P·热尼克斯;J·格罗伊尔;M·-C·格罗让-库尔诺瓦耶;A·沃斯特;J·-P·沃尔斯;C·布里 | 申请（专利权）人： | 拜尔农科股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;A01N43/54 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 陈文青;周承泽 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 真菌 苯基 嘧啶 氨基 衍生物 | ||
1.一种式(I)所示的苯基-嘧啶基-氨基衍生物，及其盐、N-氧化物、金属 络合物、准金属络合物、以及光学活性异构体或者几何异构体
其中
·Q1独立地表示卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，五氟-λ6-硫烷基， 甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基， (羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，C1-C8-烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷 基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8- 烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5 个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C2-C8-烯氧基，C2-C8- 炔氧基，C1-C8-烷基氨基，二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原 子的C1-C8-卤代烷氧基，C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代 烷基硫烷基，C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基，C3-C8-炔 氧基，包含1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤 素原子的C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷基氨基甲酰基，二-C1-C8-烷基氨基甲酰 基，N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，N-C1-C8-烷基-C1-C8- 烷氧基氨基甲酰基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧 基羰基，C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基， C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，C1-C8- 烷基氨基羰氧基，二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，C1-C8-烷氧基羰氧基，C1-C8-烷基次 磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，C1-C8-烷基亚磺酰基， 包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5 个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基，C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，二-C1-C8-烷基 氨基氨磺酰基，(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6- 烷基，(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，2-氧代吡咯烷-1-基，取代的或未取代 的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5 个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄 氧基，取代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未 取代的苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，或者取代的或未取代的苯基氨 基；
·p表示0，1，2，3，4或5；
·Ra表示氢原子，氰基，甲酰基，甲酰氧基，C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤 素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基，C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的 C1-C8-卤代烷基羰基，C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷 基磺酰基，C1-C8-烷基，C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基， 包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，C2-C8-炔基，C1-C8-烷氧 基烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基烷基，
·Rb和Rc独立地表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-C8-烷基，C1-C8-环烷基，包 含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的C1-C8-卤代环烷 基；
·L1表示取代的或未取代的吡啶基部分；
·Y表示O，S，NRd，CReRf；
·L2表示直接键合，O，S，NRg，CRhRi；
·Q2表示氢原子，卤素原子，硝基，羟基，氰基，氨基，硫烷基，甲酰基，甲酰氧 基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲酸酯基，取代的或未取代 的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷基，取代的或未取代的 三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的 或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代 的或未取代的C1-C8-卤代烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1- C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基，取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代 的C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的 C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取 代的或未取代的C2-C8-烯氧基，取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未 取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤 代烷基硫烷基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的 或未取代的C2-C8-卤代烯氧基，取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤 素原子的取代的或未取代的C3-C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基 羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或 未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基， 取代的或未取代的N-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧 基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取 代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的 C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素 原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷 基羰基氨基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨 基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷 基氨基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1- C8-烷基次磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次 磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的 或未取代的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基， 包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未 取代的C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰 基，取代的或未取代的(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的 (C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1- C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯 烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的 (2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5 个卤素原子的(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基 亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基烷基，包含1-5个卤素原 子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基烷基，取代的或未取代的苄氧基，取 代的或未取代的苄基硫烷基，取代的或未取代的苄基氨基，取代的或未取代的 苯氧基，取代的或未取代的苯基硫烷基，取代的或未取代的苯基氨基，取代的或 未取代的或者最多包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元 杂环；
·L2和Q2可以结合起来形成取代的或未取代的最多包含4个选自N、O、 S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
·Rd，Re，Rf，Rg，Rh和Ri独立地表示氢原子，卤素原子，硝基，氰基，羟基，氨基， 硫烷基，甲酰基，甲酰氧基，甲酰氨基，氨基甲酰基，N-羟基氨基甲酰基，氨基甲 酸酯基，取代的或未取代的(羟基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的C1-C8- 烷基，三(C1-C8-烷基)甲硅烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1- C8-烷基，取代的或未取代的C1-C8-环烷基，取代的或未取代的三(C1-C8-烷基)甲 硅烷基-C1-C8-环烷基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷 基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代环烷基，C2-C8-烯基， 取代的或未取代的C2-C8-炔基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基，取代的或 未取代的二-C1-C8-烷基氨基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基，包含1-5个卤素 原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基，取代的或未取代的C2-C8-烯氧基， 取代的或未取代的C2-C8-炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基硫烷基，包含 1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基硫烷基，取代的或未取代 的C2-C8-烯氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C2-C8-卤代烯氧基， 取代的或未取代的C3-C8-炔氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C3- C8-卤代炔氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基，包含1-5个卤素原子的取 代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰 基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基，取代的或未取代的N-C1-C8- 烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未 取代的N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷氧 基羰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷氧基羰基，取代 的或未取代的C1-C8-烷基羰氧基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的 C1-C8-卤代烷基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基，包含1-5个卤 素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基羰基氨基，取代的或未取代的C1- C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基，取代的或未 取代的C1-C8-烷氧基羰氧基，取代的或未取代的C1-C8-烷基次磺酰基，包含1-5 个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷基次磺酰基，取代的或未取代的 C1-C8-烷基亚磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代的或未取代的C1-C8-卤代烷 基亚磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基磺酰基，包含1-5个卤素原子的取代 的或未取代的C1-C8-卤代烷基磺酰基，取代的或未取代的C1-C8-烷基氨基氨磺 酰基，取代的或未取代的二-C1-C8-烷基氨基氨磺酰基，取代的或未取代的(C1- C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，取代的或未取代的(C1-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6- 烷基，取代的或未取代的(C1-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，(2-氧代吡咯烷-1-基) C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代吡咯烷-1-基)C1-C8-卤代烷基，(2-氧 代哌啶-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代哌啶-1-基)C1-C8-卤代 烷基，(2-氧代氮杂-1-基)C1-C8-烷基，包含1-5个卤素原子的(2-氧代氮杂-1- 基)C1-C8-卤代烷基，取代的或未取代的(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基，或者最多 包含4个选自N、O、S的杂原子的4元、5元、6元或7元杂环；
但是不包括以下化合物：
5-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)烟酰胺；
5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸；
5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}烟酸；
5-{2-[(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸乙酯；
5-{2-[(叔丁氧基羰基)(3-氯苯基)氨基]-6-甲基嘧啶-4-基}烟酸乙酯；
4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-羧酸；
N-(2-羟基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶- 2-甲酰胺；
N-(3-羟基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶- 2-甲酰胺；
盐酸N-(2-氨基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基) 吡啶-2-甲酰胺；
盐酸N-(3-氨基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基) 吡啶-2-甲酰胺；
N-(2-氨基乙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶- 2-甲酰胺；
N-(3-氨基丙基)-4-(2-{[3-(1，1，2，2-四氟乙氧基)-苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶- 2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸；
4-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-羧酸；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
4-(2-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸；
盐酸N-(2-氨基乙基)-4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(2-羟基乙基)-吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}-N-(3-羟基丙基)-吡啶-2-甲酰胺；
盐酸N-(3-氨基丙基)-4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-甲酰胺；
4-{2-[(3-氯苯基)氨基]嘧啶-4-基}吡啶-2-羧酸-单钠盐。
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