[发明专利]用氨基酸缓冲的带包衣的口服尼古丁制剂

权利要求书

1.一种用于口内递送尼古丁的带包衣的药物产品，包含至少一种被缓 冲的或未被缓冲的芯、任何形式的尼古丁和/或尼古丁模拟剂和至少 一个包衣层，其中所述至少一个包衣层被缓冲，因而使用了至少一 种氨基酸作为缓冲剂，并且其中当所述至少一种氨基酸的pH调节能 力不足时，所述产品还包含pH调节化合物，其中所述氨基酸在精氨 酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、 亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨 酸、磺丙氨酸、N-甘氨酰甘氨酸和鸟氨酸中进行选择，并且所述尼 古丁模拟剂选自辣椒碱、胡椒碱和姜油酮中的任一种或它们的任何 混合物。

2.根据权利要求1所述的产品，其中所述产品还包含一种或多种其他 添加剂，所述一种或多种添加剂选自由以下物质组成的组：稳定 剂，软化剂、增稠剂、填充剂、牙齿增白剂、口气清新剂、乳化 剂、助流剂、润滑剂、甜味剂、调味剂、芳香剂、增强剂、着色 剂、维生素、矿物质以及它们的混合物。

3.根据权利要求1所述的产品，其中所述至少一个芯选自口香糖、片 剂、锭剂和硬糖。

4.根据权利要求3所述的产品，其中所述片剂是咀嚼片和口融片。

5.根据前述任一项权利要求所述的产品，其中所述任何形式的尼古丁 是至少一个包衣层的部分。

6.根据权利要求1、2或3所述的产品，其中所述至少一个芯被缓冲。

7.根据权利要求1、2或3所述的产品，其中所述任何形式的尼古丁是 至少一个芯的部分。

8.根据权利要求1、2或3所述的产品，其中将至少一个包衣层以所述 产品施用给受试者后所述受试者唾液pH会升高0.3-4个pH单位的 方式进行缓冲。

9.根据权利要求8所述的产品，其中将至少一个包衣层以所述产品施 用给受试者后所述受试者唾液pH会升高0.5-2个pH单位的方式进 行缓冲。

10.根据权利要求1、2或3所述的产品，其中所述受试者的唾液pH升 至至少pH7和升至最多pH10。

11.根据权利要求10所述的产品，其中所述受试者的唾液pH升至至少 pH8和升至最多pH9.5。

12.根据权利要求1、2或3所述的产品，其中所述至少一个包衣层用至 少一种氨基酸与缓冲剂一起进行缓冲，所述缓冲剂选自由如下缓冲 剂组成的组：碱金属或铵的碳酸盐、甘氨酸盐、磷酸盐、甘油磷酸 盐、乙酸盐、葡糖酸盐或柠檬酸盐、氨丁三醇以及它们的混合物， 并且其中所述至少一个口香糖芯或片剂芯的可任选的缓冲是通过使 用根据上面选择的缓冲剂来实现的。

13.根据权利要求12所述的产品，其中所述碳酸盐是单碳酸盐、碳酸 氢盐或倍半碳酸盐，所述碱金属是钾或钠。

14.根据权利要求1、2或3所述的产品，其中所述任何形式的尼古丁选 自由以下物质组成的组：尼古丁盐、游离碱形式的尼古丁、尼古丁 衍生物、尼古丁包合复合物或任何非共价结合的尼古丁；结合至沸 石的尼古丁；结合至纤维素或淀粉微球的尼古丁；以及它们的混合 物，其中所述尼古丁衍生物是尼古丁阳离子交换剂。

15.根据权利要求14所述的产品，其中所述尼古丁包合复合物是环糊精 复合物。

16.根据权利要求15所述的产品，其中所述尼古丁包合复合物是尼古丁 β-环糊精复合物。

17.根据权利要求14所述的产品，其中所述尼古丁阳离子交换剂是聚丙 烯酸酯阳离子交换剂。

18.根据权利要求14所述的产品，其中所述尼古丁盐是与单酒石酸盐、 酒石酸氢盐、柠檬酸盐、苹果酸盐或盐酸盐形成的盐。

19.根据权利要求1、2或3所述的产品，其中以每片带包衣的口香糖或 片剂产品的所述游离碱形式的尼古丁计算，所述任何形式的尼古丁 的含量为0.05-8mg。