[发明专利]制备光学活性的乙烯基苯基醇的方法

权利要求书

1.一种制备下式的光学活性醇：

或其镜像的方法，其中R¹为未经取代或经取代的杂芳基且R²为苯基或经取代的芳基，该方法通过下式的酮的不对称氢化反应进行：

其中R¹及R²如上述所定义，

其特征在于该不对称氢化反应以氢气在含有手性膦配基的铂金属络合催化剂存在下进行，其中

铂金属选自钌、铑及铱；以及手性膦配基具有下式：

或其镜像，

其中

每一个R¹¹为苯基、4-甲基苯基、3，5-二甲基苯基、呋喃基或环己基；

每一个R¹²为氢、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

且其中

(a)每一个Q为氮，

及每一个R¹³为C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；或

(b)每一个Q为＝CR¹⁴-，R¹⁴选自氢、氟、氯、溴、碘及C_1-4烷氧基，

及每一个R¹³为C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；或

(c)每一个Q为＝CH-，

及两个R¹³基团一起形成式-O-(CH₂)_n-O-的一部分，其中n为从1至6的整数；或

(d)每一个Q为＝CR¹⁵-，且每一个R¹⁵与结合至相同的苯环的R¹³一起及与该苯环一起形成选自萘、四氢萘、2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英、未经取代或经2，2-二卤素取代的苯并[1，3]二噁唑及N-甲基-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪的环系统。

2.根据权利要求1的方法，其中该铂金属络合催化剂进一步包含手性二胺配基。

3.根据权利要求2的方法，其中该手性二胺配基具有下式：

其中R¹⁶至R¹⁹各自独立为氢、环烷基、直链或支链C_1-6烷基或可选地以一或多个C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代的苯基。

4.根据权利要求3的方法，其中R¹⁶为异丙基；R¹⁷为氢；且R¹⁸及R¹⁹为4-甲氧基苯基。

5.根据权利要求1至4中任一项的方法，其中R¹为下式的杂环基团：

其中R³及R⁴一起形成式-S-CR⁵＝CR⁶-的一部分，其前提条件为硫原子直接结合至吡啶部分的位置3上的碳原子；

或替代性地，R³及R⁴一起形成式-CR⁵＝CR⁶-CR⁷＝CR⁸-的一部分，其前提条件为附接至R⁵的碳原子直接结合至吡啶部分的位置3上的碳原子；

且每一个R⁵至R⁸独立为氢或卤素。