[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂无效
| 申请号： | 200880010897.9 | 申请日： | 2008-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN101657433A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | Z·K·斯威尼;M·韦尔奇 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61P31/18;A61K31/4196 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷 逆转录 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物或其可药用盐，
其中，
X为CH2或NH；
Y为CH2或O，条件是X或Y至少一个为CH2；
R1为氢或C1-6烷基；
R2为C(＝O)Ar或OAr；
R3和R4独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环 烷基；
R5为氢、CH2OH、CH2OC(＝O)(CH2)nC(＝O)OH、 CH2OC(＝O)C1-6烷基其中n为2-5，或CH2OC(＝O)CHR5aNH2其 中R5a为苯基或C1-6低级烷基；
Ar为被1-3个基团取代的苯基，所述基团独立地选自卤素、氰基、C1-6卤代烷基、C3-5环烷基或C1-6烷基。
2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是式(IIa)的化 合物
3.根据权利要求2的化合物，其中
X是CH2；
R3是氟；
R4是卤素、C1-6烷基或C3-5环烷基；且
R5是氢。
4.根据权利要求3的化合物，其中
Y是O；
Ar是式(i)的基团，其中R6是氰基，且R7是卤素、氰基或C1-6卤代烷基
5.根据权利要求3的化合物，其中X和Y均为CH2，且Ar 是权利要求4中定义的式(i)基团。
6.根据权利要求2的化合物，其中：
X是CH2；
R3是氟；
R4是卤素、C1-6烷基或C3-5环烷基；且
R5是CH2OC(＝O)(CH2)nC(＝O)OH，其中n是2-5。
7.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是式(IIb)的化 合物，R2是OAr，R3和R4独立地为氢、卤素或C1-6烷基；并且 R5是氢；
8.根据权利要求7的化合物，其中Y是O，且X是CH2。
9.根据权利要求8的化合物，其中Ar是式(i)的基团，其中 R6是氰基，且R7是卤素、氰基或C1-6卤代烷基；
10.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是式(IIb)的 化合物，R2是C(＝O)Ar；R3和R4独立地为氢、卤素或C1-6烷基； X是CH2；Y是O；并且R5是氢。
11.根据权利要求10的化合物，其中Ar如权利要求4中所 定义。
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