[发明专利]AKT活性抑制剂有效
| 申请号: | 200880010632.9 | 申请日: | 2008-02-07 |
| 公开(公告)号: | CN101646427A | 公开(公告)日: | 2010-02-10 |
| 发明(设计)人: | 马克·A·西费尔德;米根·B·劳斯;德克·A·西尔丁;西蒙·皮斯;丹尼斯·S·亚马希塔;肯尼思·C·麦克纳尔蒂 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号: | A61K31/12 | 分类号: | A61K31/12 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 孔宪静 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | akt 活性 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物,和/或其可药用盐:
其中:
R41和R42独立地选自:氢、卤素、C1-4烷基、被取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、和呋喃,
其中Q和Y独立地选自:氮和-C(R70)-,且Z选自:氮和-C(R48)-,条 件为Q、Y和Z中至少一个且至多两个为氮,且R30选自:C1-4烷基和被1-3 个氟原子取代的C1-4烷基,其中R70选自:氢和卤素,且R48选自:氢、C1-4烷基、被取代的C1-4烷基、芳基和卤素;
R43选自:氢、卤素、C1-4烷基、和C1-4烷氧基;
R44不存在或R44选自:-(CR60R61)mAAR,其中AAR为未被取代的; -(CR60R61)mAAR,其中AAR为被取代的;以及C1-6烷基;
其中m为0-3,且AAR选自苯基、吲哚、萘、吡啶和环己基,且
R60和R61独立地选自:氢和甲基,条件是当m为3时,R60和R61总计 不超过4个为甲基;
R45选自氢和C1-4烷基;
R20选自氢、C1-4烷基和羟基;
X选自O、S和NR49,其中R49选自氢和C1-4烷基;且
n为0至2,且该部分若合适时任选被羟基C1-4烷基所取代;
条件是R41和R42中一个且仅有一个为
其中,
术语“芳基”指的是苯基和萘基;
术语“环烷基”指的是具有3-7个碳原子的非-芳香性环状烃环;
术语“被取代”指的是主题化学部分具有1-5个取代基,该取代基选自: 卤素和三氟甲基。
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