[发明专利]作为PPAR-Y的部分激动剂的稠环化合物无效
| 申请号: | 200880010565.0 | 申请日: | 2008-02-05 |
| 公开(公告)号: | CN101646653A | 公开(公告)日: | 2010-02-10 |
| 发明(设计)人: | 俵石泰辅;井元广士;长展生 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/113;A61K31/4155;C07D409/14;A61P3/10 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ppar 部分 激动剂 环化 | ||
1.式(I’)表示的化合物或其盐:
其中
环A和环B相同或不同,且各自为任选被取代的5-至7-元单环;
环D’为任选被取代的5-元单环芳香杂环,其中Y’为N或C;
X为在主链中具有1-4个原子的间隔基;且
W为下列表示的基团:
-CONR1aS(O)mR2,
-CONR1aS(O)mOR2,
-CONR1aCONR1cR2,
-CONR1aS(O)mNR1cR2,
-NR1bCONR1aS(O)mR2,
-NR1bS(O)mNR1aCOnR2,
-S(O)mNR1aCOnR2,
-S(O)mNR1aCONR1cR2,
-OCONR1aS(O)mR2,
-OCONR1aS(O)mNR1cR2,
-ONR1aCOnR2,
-OCONR1cR2,或
-ONR1aCONR1cR2
其中
R1a和R1b相同或不同,且各自为氢原子或C1-6烷基;
R1c为氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R2为氢原子、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基;且
m和n相同或不同,且各自为1或2的整数,或
含NH的5-或6-元杂环基,其任选被取代,
条件是:
1)当环D’为被取代的咪唑时,W不为2-氨基-1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-2-基、3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基和哌嗪-1-基;
2)当环D’为被取代的吡唑且X为-CH=时,W不为4-氧代-2-硫代-1,3-噻唑烷-5-亚基、任选被苯基取代的5-氧代-2-硫代咪唑烷-4-亚基、3-甲基-5-氧代-1,5-二氢-4H-吡唑-4-亚基、2,4,6-三氧代四氢嘧啶-5(2H)-亚基和4,6-二氧代-2-硫代四氢嘧啶-5(2H)-亚基;且
3)排除5-(6-甲氧基-2-萘基)-1-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-1,2,3-三唑。
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