[发明专利]用于治疗精神疾病的新颖化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式(I)的化合物，或其药用盐，

其中，

手性中心(＊)是R、S或RS；

R为一个至二十个碳原子的饱和烷氧基、含二个至二十个碳原子的不 饱和烷氧基或含四个至二十个碳原子的环烷氧基。

2.式(I)的化合物，或其药用盐，

其中，

手性中心(＊)可以是R、S或RS；

R为下式基团：

其中，R4和R5分别为氢、1-6个碳原子的饱和烷基、1-6个碳原子 的烷氧基、2-6个碳原子的不饱和烷基、OH、Cl、F、CN或羧基。

3.权利要求2所述的化合物，其中R4和R5分别为氢、甲基、乙 基、甲氧基、乙氧基、氟或羧基。

4.式(I)的化合物，或其药用盐，

其中，

手性中心(＊)可以是R、S或RS；

R为下式基团：

其中，R6和R7分别为氢、1-6个碳原子的饱和烷基、1-6个碳原子 的烷氧基、2-6个碳原子的不饱和烷基、OH、Cl、F、CN或羧基。

5.权利要求4所述的化合物，其中R6和R7分别为氢、甲基、乙 基、甲氧基、乙氧基、氟或羧基。

6.权利要求1～5任一项所述的化合物，其中所述药用盐为盐酸 盐、硫酸盐、马来酸盐或琥珀酸盐。

7.以下化合物：

苯甲酸3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙基}-2-甲 基-4-氧代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基酯，

4-甲基苯甲酸3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙 基}-2-甲基-4-氧代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基酯，

4-甲氧基苯甲酸3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基] 乙基}-2-甲基-4-氧代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基酯，

4-氟苯甲酸3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙 基}-2-甲基-4-氧代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基酯，

3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙基}-2-甲基-4-氧 代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基乙基碳酸酯，

3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙基}-2-甲基-4-氧 代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基异丁基碳酸酯，

3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙基}-2-甲基-4-氧 代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基正戊基碳酸酯，

3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙基}-2-甲基-4-氧 代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基苯基碳酸酯，

3-{2-[4-(6-氟-1，2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基]乙基}-2-甲基-4-氧 代-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2-α]嘧啶-9-基对硝基苯基碳酸酯，

以及它们的药用盐。

8.一种药物组合物，它含有根据权利要求1至7中任一项所述的 化合物或其药用盐，以及药用载体。

9.权利要求8所述的药物组合物，该组合物被制成通过口服、注 射、透皮、鼻腔、黏膜以及吸入方式使用的剂型。

10.权利要求9所述的药物组合物，其中所述剂型为普通剂型、 缓释、控释、定位或速释剂型。

11.权利要求9所述的药物组合物，其中所述剂型为口服缓释剂 型或储库型注射剂型。