[发明专利]脱乙酰酶抑制剂的制剂无效
| 申请号： | 200880001900.0 | 申请日： | 2008-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN101678109A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | T·布拉纳肖克派森;W·童;W-L·江 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K47/10 | 分类号： | A61K47/10;A61K47/12;A61K47/26;A61K31/4045;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 抑制剂 制剂 | ||
1.适合胃肠道外使用的药物制剂，其包含：
(a)N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基]-氨基] 甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺；
(b)选自丙二醇、乙醇、山梨醇和甘油的醇；
(c)缓冲剂；
(d)水；和
(e)张力调节剂。
2.根据权利要求1的制剂，其中制剂的pH为约3.5至约4.5。
3.根据权利要求2的制剂，其中制剂的pH为约4。
4.根据权利要求1的制剂，其中缓冲剂是乳酸盐缓冲剂。
5.根据权利要求1的制剂，其中醇是丙二醇。
6.根据权利要求1的制剂，其中张力调节剂是甘露醇。
7.适合胃肠道外使用的药物制剂，其包含丙二醇、乳酸盐缓 冲剂、甘露醇和N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基]-氨 基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺或其药学上可接受的盐。
8.适合胃肠道外使用的药物制剂，其包含20％丙二醇、0.96％ 乳酸盐缓冲剂、5％甘露醇和0.5％的选自N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基 -1H-吲哚-3-基)-乙基]-氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺或其药学 上可接受的盐的化合物。
9.治疗哺乳动物增殖性疾病的方法，该方法包括将根据权利 要求1的药物组合物给药至所述哺乳动物。
10.适合胃肠道外使用的药物制剂，其包含：
(a)N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基]-氨基]甲 基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺；和
(b)选自丙二醇、乙醇、山梨醇和甘油的醇。
11.根据权利要求10的制剂，其中制剂的pH为约3.5至约 4.5。
12.根据权利要求11的制剂，其中制剂的pH为约4。
13.根据权利要求10的制剂，其中醇为丙二醇。
14.适合胃肠道外使用的药物制剂，其包含丙二醇和N-羟基 -3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基]-氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙 烯酰胺或其药学上可接受的盐。
15.治疗哺乳动物增殖性疾病的方法，该方法包括将根据权利 要求10的药物组合物给药至所述哺乳动物。
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