[发明专利]一种利福昔明缓释制剂组合物及其制备方法

权利要求书

1、一种利福昔明缓释制剂组合物及其制备方法，其特征在于：按重量百分比该制剂组合物含有如下成分：

利福昔明 100份

缓释材料 5～200份

其他辅料 0～600份；

利福昔明缓释制剂组合物规格为 50～3000mg；

利福昔明缓释制剂组合物制备方法：在将利福昔明及相应制剂成型时所必需的相关辅料通过相应的工艺制成成型的素片或素颗粒，再包上缓释材料制成缓释片剂和缓释颗粒剂；或者将缓释材料作为缓释的骨架掺和到成型所需的其他辅料中按现有的制粒工艺制备，制粒后干燥、整粒成颗粒或进一步压片，即得缓释片剂和缓释颗粒剂。缓释胶囊剂可将组合物制成含缓释材料的适当混合颗粒填入到硬胶囊中；或将利福昔明、粘合剂等混合物通过相应的制剂工艺制得含药微丸，再将含药微丸用缓释材料包衣制成缓释微粒，填入到硬胶囊中即得缓释微丸胶囊剂。

2、按照权利要求1所述，其特征在于利福昔明包含一种或多种多晶型形式利福昔明或原形；其中利福昔明多晶型形式选自形式α、形式β、形式γ或形式δ。

3、按照权利要求1所述，其特征在于辅料为填充剂、崩解剂、致孔剂、粘合剂、润滑剂、增溶剂、乳化剂、增塑剂、发泡剂、助漂剂、溶剂等。

4、按照权利要求1所述，其特征在于缓释材料选自以下物质中的一种或多种：羟丙基甲基纤维素、羟丙基乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、醋酸纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚羧乙烯类、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、山榆酸甘油酯、海藻酸的可溶性/不溶性盐等。

5、根据权利要求3所述的辅料，其特征在于：其中的粘合剂选自以下物质中的一种或多种：淀粉、明胶、糖(如蔗糖、葡萄糖、右旋糖、乳糖等)、合成胶、海藻酸钠、羟甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、乙基纤维素、水、蜡、醇等。

6、根据权利要求3所述的辅料，其特征在于：其中增溶剂可以选用酒石酸、柠檬酸、聚乙二醇等的一种或多种；乳化剂可以选用span80/span85等的一种或多种；致孔剂可以选用糖类、甘露醇、淀粉、滑石粉、二氧化硅、水溶性盐类等的一种或多种。

7、根据权利要求3所述的辅料，其特征在于：其中润滑剂可以选自以下物质中的一种或多种：滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、氢化植物油、聚乙二醇等。

8、根据权利要求3所述的辅料，其特征在于：其中增塑剂可以选自丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、蓖麻油中等的至少一种。

9、按照权利要求1所述，其特征在于所述制备方法中，相关制剂的制粒可按干法、湿法、喷雾干燥、离心造粒等现有制粒工艺制备，然后经过相应制剂的成型工艺，即可得对应的口服缓释溶制剂。