[发明专利]二氮杂二环中枢神经系统活性剂无效
| 申请号： | 200810213878.8 | 申请日： | 2001-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN101357915A | 公开（公告）日： | 2009-02-04 |
| 发明（设计）人： | M·R·施林普夫;K·R·蒂特杰;R·B·图彭斯;纪建国;A·巴沙;W·H·布涅尔莱;J·F·达南;J·M·佩斯;K·B·西普皮 | 申请（专利权）人： | 艾博特公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/407;A61K31/4353;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 韦欣华 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂二 环中 神经系统 活性剂 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐：
其中A是共价键；
B是CH2；
Y是共价键；
Z是CH2；
R1选自：
R3选自氢、烷基和卤素；
R4选自氢、烷氧基、烷基、氨基、卤素和硝基；
R5选自氢、链烯基、烷氧基、链炔基和卤素；
R9是氢，
其中所述烷基含有1-10个碳原子，所述链烯基和所述链炔基含有2-10个碳原子。
2.权利要求1的化合物，它选自：
(顺式)-6-(3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(顺式)-6-(6-氯-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1R，5S)-6-(3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1R，5S)-6-(5-溴-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(6-氯-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1R，5S)-6-(6-氯-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(5-乙炔基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(5-乙烯基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
5-[(1S，5R)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚-6-基]烟酰腈；
(-)(顺式)-6-(5-溴-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(顺式)-6-(5-溴-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(6-溴-5-乙烯基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
2-溴-5-[(1R，5S)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚-6基]烟酰腈；
(1R，5S)-6-(5-乙炔基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1R，5S)-6-(5，6-二氯-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(5，6-二氯-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(顺式)-6-(5，6-二氯-3吡啶基)-3，6-氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1R，5S)-6-(5-甲氧基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(5-甲氧基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(顺式)-6-(6-溴-5-甲氧基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1R，5S)-6-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(顺式)-6-(6-氯-5-甲基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1R，5S)-6-(6-溴-5-甲氧基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷；
(1S，5R)-6-(6-溴-5-甲氧基-3-吡啶基)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚烷。
3.权利要求1的化合物，它为5-[(1R，5S)-3，6-二氮杂二环[3.2.0]庚-6-基]烟酰腈。
4.一种药物组合物，它包含治疗有效量的权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
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