[发明专利]含有巯基哌啶的培南化合物无效

专利信息
申请号: 200810210410.3 申请日: 2008-08-09
公开(公告)号: CN101362762A 公开(公告)日: 2009-02-11
发明(设计)人: 黄振华 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D477/20 分类号: C07D477/20;A61K31/4439;A61K31/407;A61P31/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 含有 巯基 哌啶 化合物
【权利要求书】:

1、通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体:

其中,R1代表羧基,-COOR7或易水解的酯,所述的R7代表羧基保护基;

R2代表氢原子,低级烷基或氨基保护基;

R3、R4分别独立的代表氢原子,被卤素原子、羟基、羧基或氨基取代或未取代的低级烷基,或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成饱和或不饱和的3~8元环状基团,形成的环状基团可被取代基取代,所述的取代基选自羟基、羧基、氨基或低级烷基;

R5代表氢原子,被卤素原子、羟基、羧基或氨基取代或未取代的低级烷基;

R6代表氢原子或低级烷基。

2、如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体:

其中,R1代表羧基,-COOR7或易水解的酯,所述的R7代表羧基保护基;

R2代表氢原子,低级烷基或氨基保护基;

R3、R4分别独立的代表氢原子,甲基,三氟甲基,羟甲基,羧甲基,氨甲基,乙基,或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成饱和或不饱和的4~6元环状基团,形成的环状基团可被取代基取代,所述的取代基选自羟基、羧基、氨基、甲基或乙基;

R5代表氢原子,甲基,三氟甲基,羟甲基,羧甲基,氨甲基或乙基;

R6代表氢原子或甲基。

3、如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体:

其中,R1代表羧基,-COOR7或易水解的酯,所述的R7代表羧基保护基;

R2代表氢原子,甲基或氨基保护基;

R3、R4分别独立的代表氢原子,甲基,三氟甲基,乙基,或R3和R4相互连接形成-CH2-CH2-CH2-,-CH2-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH=CH-CH2-,与它们所连接的氮原子一起形成环状基团;

R5代表氢原子,甲基,三氟甲基或乙基;

R6代表甲基。

4、如权利要求3所述的化合物,选自:

(4R,5S,6S)-3-[2-(N-二甲氨基)亚甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[2-[吡咯烷-1-基]亚甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[2-[(2H-吡咯-1(5H)-基)]亚甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,或

(4R,5S,6S)-3-[2-(氮杂环丁烷-1-基)亚甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,

及其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体。

5、如权利要求1~4任一权利要求所述的化合物,其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐。

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