[发明专利]头孢中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 200810204984.X 申请日: 2008-12-30
公开(公告)号: CN101768168A 公开(公告)日: 2010-07-07
发明(设计)人: 郑玉林;管海英;孙大钧;王立新;李晴 申请(专利权)人: 上海新先锋药业有限公司;上海新亚药业有限公司
主分类号: C07D501/18 分类号: C07D501/18;C07D501/36
代理公司: 上海东亚专利商标代理有限公司 31208 代理人: 董梅
地址: 201203*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 头孢 中间体 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种头孢中间体的合成方法,包括下列步骤:

步骤一、边搅拌边将1-甲基-5-巯基四氮唑和7-氨基头孢烷酸加 入到乙腈中,将反应溶液升温至25-50℃,加入三氟化硼络合物, 保持该温度搅拌1-2h,其中,7-氨基头孢烷酸与1-甲基-5-巯基四氮 唑的摩尔比为0.8~1.3∶1,7-氨基头孢烷酸与三氟化硼络合物的摩尔 比为0.2~1.1∶1;

步骤二、反应结束后,将反应溶液冷却至室温,向该溶液中加入 适量活性炭搅拌15-30min,过滤,用含有盐酸的丙酮含量为 20%-80%的丙酮水溶液洗炭,洗液与滤液合并;

步骤三、将合并后的滤液加入到丙酮含量为20%-80%的丙酮水 溶液中,搅拌,慢慢滴加碱溶液至溶液pH值为2.0-3.5,停止搅拌, 保持pH值,养晶1-2h;

步骤四、过滤,滤液转到另外的容器中回收乙腈、丙酮,用丙酮 将过滤得到的晶体洗2-3次,再过滤,然后,将滤饼真空干燥,得 到产物7-氨基-3-[(1-甲基-四唑-5-基)-硫甲基]-头孢-3-烯-4-羧酸盐酸 盐,

其中,所述的三氟化硼络合物为三氟化硼乙腈、三氟化硼乙醚、 三氟化硼碳酸二甲酯、三氟化硼四氢呋喃和三氟化硼乙酸中的一种;

所述第二步骤中含有盐酸的丙酮水溶液中的盐酸的浓度为 0.01%-20%;

所述第三步骤中的碱为氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、氨水和三 乙胺中的一种。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海新先锋药业有限公司;上海新亚药业有限公司,未经上海新先锋药业有限公司;上海新亚药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200810204984.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top