[发明专利]刺山柑提取物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物化学，具体涉及刺山柑提取物及其制备方法和在制备治疗风湿性关节炎、类风湿性炎、肩周炎药物中的应用。

背景技术

刺山柑(Capparis spinosa L.)又称老鼠瓜、野西瓜、槌果藤，维语称“波里克果”或“卡盘”，为白花菜科(Capparidaceae)山柑属藤本植物，是荒漠、半荒漠、干旱、半干旱地区极有栽培价值的抗旱植物。该植物主要分布于欧洲、北美、大洋洲、亚洲西部，我国新疆、甘肃、内蒙古、西藏等省区均有分布。中国沙区仅产1属1种，新疆各沙区有分布，以吐鲁番盆地沙漠最多。新疆维吾尔族民间常用其鲜果捣碎贴敷治疗关节炎和肩周炎等疾病，其根皮已收载于中华人民共和国卫生部药品标准维吾尔药分册(WS₃-BW-0050-98)。

在位于环地中海及西亚的一些国家，如土耳其、意大利、西班牙、摩洛哥、伊朗等，刺山柑的花蕾被用作烹饪的香料。作为传统药，对刺山柑属植物化学成分的系统研究始于20世纪50年代，迄今报道的山柑属的化学成分主要有硫苷类、黄酮类、生物碱类、有机(酚)酸类、挥发油及多糖类等。其药理活性主要包括有抗肝毒素作用、抗高血糖作用、降血脂作用、抑菌作用、软骨细胞保护作用及抗肿瘤作用等。刺山柑也被用于利尿、抗高血压、外敷治疗关节炎和强壮制剂。

“野西瓜果实的化学成分研究”[哈尔滨商业大学学报自然科学版，2005，21(6)：684-686]和文献“1H-Indole-3 acetonitrile glycosides from Capparis spinosa fruits”[Phytochemistry，1999，50：1205-1208]等文献报道，从刺山柑果实中分离得到：6-Hydroxy-12-carboxy-blumenol A-D-glucopyranoside、1H-吲哚-3-乙腈4-O-β-葡萄糖苷、(6S)-Hydroxy-3-OXO-α-ionol、3-醛基吲哚、腺苷、次黄嘌呤核苷、对苯甲酸鼠李糖醇苷、蔗糖、β-谷甾醇和胡萝卜苷等成分。文献“刺山柑化学成分的研究”[中草药，2007，38(4)：510-512]从刺山柑果实中分离得到汉黄芩素(wogonin)、千层纸素A(oroxylin A)、山柰酚(kaempferol)、芹菜素(apigenin)、苯甲酸(benzoic acid)、对羟基苯甲酸(p-hydroxy-benzoicacid)、对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol)等化学成分。

中国专利200610118369.8公开了一种从刺山柑药用部位中获得提取物及其应用，该方法包括将刺山柑药用部位粉碎，加热回流，冷浸或渗漉提取，减压浓缩，得到粗提物，将粗提物先用石油醚脱酯，其特征在于脱脂后的残余物用氯仿萃取，得到提取物。该提取物含有β-谷甾醇、β-谷甾醇葡萄糖苷和1-氢-3-乙腈基-4-甲氧基-吲哚。含有以上3种成分的提取物对治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎及肩周炎显示良好的效果。

中国专利200310113957.9公开了一种从植物槌果藤实中提取抗关节炎有效部位的方法，将槌果藤实原料粉碎，用50-90％的乙醇或甲醇加热回流提取，减压浓缩，得到粗提物，将粗提物用石油醚脱脂，残余物用乙酸乙酯和正丁醇体系洗脱，分别得到含有一种或几种棕榈酸或咖啡酸、咖啡醛或原儿茶醛的乙酸乙酯和正丁醇有效部位。该有效部位具有镇痛、抗炎和抑制免疫的作用，用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风及肩周炎疾病。

但是，专利200610118369.8和200310113957.9在对化学成分方面的研究不够深入，本发明对制备得到的3种提取物中治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风及肩周炎疾病的成分进行了深入的研究，对其有效成分的基础有比较清楚的认识，并从中发现了5个新的化学成分。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述不足之处，研究刺山柑提取物，以及使用温和环保的方法和溶剂系统制备刺山柑提取物的方法。

本发明提供一种刺山柑提取物。本发明提取物包括提取物1、2和3。