[发明专利]紫杉烷衍生物，其制备方法及应用

权利要求书

1.一类紫杉烷衍生物，其特征在于具有下列化学结构通式：

式中：R₁为C＝O时，R₂为Ph或-OC(CH₃)₃；

R₁为CHOH时，R₂为Ph；

R′为醇羟基被完全乙酰化的有机酸：阿魏酸、迷迭香酸、绿原酸、莽草酸、白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸或甘草次酸。

2.权利要求1所述紫杉烷衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)有机酸与醋酐进行乙酰化反应制得醇羟基被完全乙酰化的有机酸；

(2)紫杉烷衍生物的合成

在惰性气体保护下，紫杉烷化合物溶解在二氯甲烷中，加入催化剂4-二甲氨基吡啶和二环己基碳二亚胺，再加入醇羟基被完全乙酰化的有机酸，一起进行酯化反应制得紫杉烷衍生物；紫杉烷化合物，4-二甲氨基吡啶，二环己基碳二亚胺与醇羟基被完全乙酰化的有机酸的克分子比为1:0.5-2:0:5-2:0.8-2，1克分子紫杉烷化合物使用40-90升二氯甲烷，反应温度10-50℃，反应时间1-5小时；反应结束后加入作为萃取剂的乙酸乙酯，1克分子紫杉烷化合物使用40-90升乙酸乙酯，反应液依次以1％-10％的盐酸，饱和食盐水洗涤，分离得的有机相经干燥，减压收干得固体，固体经硅胶柱层析纯化，得紫杉烷衍生物。

3.按权利要求2所述紫杉烷衍生物的制备方法，其特征在于第1步骤中所述有机酸为阿魏酸、迷迭香酸、绿原酸、莽草酸、白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸或甘草次酸。

4.按权利要求2所述紫杉烷衍生物的制备方法，其特征在于第2步骤中所述紫杉烷化合物是紫杉醇、多烯紫杉醇或9-二氢紫杉醇。

5..按权利要求2所述紫杉烷衍生物的制备方法，其特征在于第2步骤中所述惰性气体是氮气、氩气、氦气或氖气。

6.权利要求1所述紫杉烷衍生物的应用，其特征在于所述紫杉烷衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。