[发明专利]含有苯并呋喃磺酰脲的DPP-IV抑制剂衍生物在审
| 申请号： | 200810166085.5 | 申请日： | 2008-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN101418000A | 公开（公告）日： | 2009-04-29 |
| 发明（设计）人： | 黄振华;赵红宇 | 申请（专利权）人： | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10;A61P5/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 呋喃 磺酰脲 dpp iv 抑制剂 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2分别独立的代表氢原子，卤素原子，氰基，羟基，被1-5个卤素原子取代或者未被取代的C1-6烷基或者C1-6烷氧基；
R3、R4分别独立的代表氢原子或C1-6烷基；
X代表N或者C-R5，其中R5选自氢原子、氰基、被1-5个卤素原子取代或者未被取代的C1-6烷基或者C1-6烷氧基；
Y代表N或者C-R6，其中R6选自氢原子、氰基、被1-5个卤素原子取代或者未被取代的C1-6烷基或者C1-6烷氧基；
A代表下式所示基团：
2.通式(II)所示的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2分别独立的代表氢原子，氟原子，溴原子，三氟甲基或者氰基；
R3、R4分别独立的代表氢原子，甲基或乙基；
X代表N或者C-R5，其中R5选自氢原子、被1-5个卤素原子取代或者未被取代的C1-4烷基；
Y代表N或者C-R6，其中R6选自氢原子、被1-5个卤素原子取代或者未被取代的C1-4烷基；
A代表下式所示基团：
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2分别独立的代表氢原子，氟原子，三氟甲基或者氰基；
R3、R4分别独立的代表氢原子或甲基；
X代表N或者C-R5，其中R5选自氢原子、甲基、乙基、三氟甲基、CH2CF3或者CF2CF3；
Y代表N或者C-R6，其中R6选自氢原子、甲基、乙基、三氟甲基、CH2CF3或者CF2CF3；
A代表下式所示基团：
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2分别独立的代表氢原子或者氟原子；
R3、R4分别独立的代表氢原子；
X代表N；
Y代表C-R6，R6选自甲基或者三氟甲基；
A代表下式所示基团：
5.如权利要求4所述的化合物，为
7-[(R)-N-3-氨基-4-[2-(N-丁胺甲酰基)胺基磺酰基-4，7-二氟基苯并呋喃-5-基]丁酰基]-3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪，
7-[(R)-N-3-氨基-4-[2-[N-(环戊基并[c]吡咯烷)胺基甲酰基]胺基磺酰基-4，7-二氟基苯并呋喃-5-基]丁酰基]-3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪，
7-[(R)-N-3-氨基-4-[2-[N-(环己基并[c]吡咯烷)胺基甲酰基]胺基磺酰基-4，7-二氟基苯并呋喃-5-基]丁酰基]-3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪，或其药学上可接受的盐。
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