[发明专利]中乌头碱酯化衍生物及其盐的合成与应用

权利要求书

1、中乌头碱酯化衍生物及其盐，为具有如下通式的化合物及其盐。

式中R₁为乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、正己酰基、甲烷磺酰基、对氯苯甲酰基等烷酰基、脂肪酰基、磺酰基或芳香酰基；R₂为氢原子或乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、正己酰基、甲烷磺酰基、对氯苯甲酰基等烷酰基、脂肪酰基、磺酰基或芳香酰基；R₃为氢原子或乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、正己酰基、甲烷磺酰基、对氯苯甲酰基等烷酰基、脂肪酰基、磺酰基或芳香酰基。

2、如权利要求1所述的中乌头碱酯化衍生物的合成方法，其特征在于将中乌头碱与摩尔比1：1～1：5的酯化试剂在室温或冰浴的吡啶中反应6～30小时合成乌头碱型生物碱的酯化衍生物。或者直接用酯化试剂做溶剂，添加对甲苯磺酸作为催化剂进行酯化修饰合成反应。用饱和碳酸钠水溶液碱化反应液至pH值为8～10，后将生物碱转移到氯仿中，氯仿以减压蒸馏的方式回收利用。得到单一生物碱酯化衍生物或生物碱混合物。得到的混合物再通过重结晶或硅胶柱层析等方法进行提纯。

3、如权利要求2所述的中乌头碱的酯化衍生物合成方法，其特征在于所述酯化试剂为乙酸酐、丙酸酐、邻氯苯甲酰氯、对氯苯甲酰氯、苯甲酰氯、正己酰氯等酸酐或酰氯。以酯化试剂做为溶剂的仅适用于以酸酐作为酯化试剂，并同时酯化修饰2个以上羟基或对同一生物碱进行两种以上酯化修饰的情况。

4、如权利要求1所述的中乌头碱的酯化衍生物的盐的合成方法，其特征在于将如权利2或3所述获得的中乌头碱酯化衍生物溶于溶剂中，滴加无机酸或有机酸可直接获得其化合物的盐。

5、如权利要求书1所述的中乌头碱酯化修饰衍生物及其盐的应用，其特征是作为杀虫药物应用。