[发明专利]选择性制备 1-磷酸化糖衍生物端基异构体的方法和制备核苷的方法

权利要求书

1.由式(4)表示的1-磷酸化糖衍生物的三聚物、二聚物或单体或其盐：

其中R¹表示用苯甲酰基保护的羟甲基，所述苯甲酰基进一步被苯基或氯取代；R²表示氢；R³表示酰基；R⁴表示被苯基或氯取代的苯甲酰基；X表示卤素、甲氧基、甲氧基乙氧基或甲硫基；W表示氧或硫；Z表示氧、硫或任选被X和NHR³中的一个或两个取代的碳；m表示1-3的整数；n表示0；p和q表示0-4的整数；和r表示0或1；条件是，当Z是氧或硫时，p、q、r和n满足p+r≤n+1和q≤2×(n+1)-2×(p+r)的条件，当z是碳时，p、q、r和n满足p+r≤n+2和q≤2×(n+2)-2×(p+r)的条件。

2.权利要求1的1-磷酸化糖衍生物单体或其盐，由式(5)表示：

其中p和q表示0-3的整数；r表示0或1；和R¹、R²、R³、R⁴、X、W和Z是如权利要求1所定义的；条件是当Z是氧或硫时，p、q和r满足p+q+r≤3的条件，当Z是碳时，p、q和r满足p+q+r≤5的条件。

3.一种1-磷酸化糖衍生物单体或其盐，由式(6)表示：

其中R¹、R²、R³、X、W、Z、n、p、q和r是如权利要求1所定义的；条件是不包括由式(6)表示的天然产物及其钠盐、环己胺盐、钡盐或二环己胺盐，其中R¹和R²独立地表示氢、被保护的羟甲基或被保护的羧基，并且R¹或R²其中之一是被保护的羟甲基；R³表示酰基；X表示卤素、甲氧基、甲氧基乙氧基或甲硫基；n表示0；Z是CH₂；q是0；r是0；p≤2。

4.权利要求2的1-磷酸化糖或其盐，其由式(20)表示：

其中R¹¹表示被苯甲酰基保护的羟甲基，所述苯甲酰基进一步被苯基或氯取代；和R¹⁴表示被苯基或氯取代的苯甲酰基。