[发明专利]一种灰树花多糖软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种利用灰树花发酵菌丝体或子实体提取的水溶性活性多糖--灰树花β-葡聚糖制成的软胶囊剂及其制备方法。

背景技术

灰树花多糖，是以灰树花发酵菌丝体或子实体为原料，经热水提取或冷碱和热碱提取，再经超滤浓缩乙醇沉淀，离子交换层析纯化，冷冻干燥获得的，同时也可采用现有的其他工艺制得。灰树花多糖含蛋白或不含蛋白，其单糖组成为葡萄糖或含有其他单糖。其中灰树花β-葡聚糖为β-1-3分支的β-1-6-葡聚糖，分子中葡萄糖通过β-1-6糖苷键和β-1-3糖苷键连接而成，β-1-6连接为主链，β-1-3连接为支链，含蛋白1-2％，分子量5-35万道尔顿。具有良好的热稳定，其水溶液在温度20-125℃时，生物活性不丧失；温度不超过80℃时，对碱稳定。

上述的灰树花β-葡聚糖是-种生物反应调节剂，具有抑制肿瘤、免疫调节、抗辐射和抗病毒的作用，可用于各种肿瘤和免疫缺陷症治疗的辅助用药。该类多糖为水溶性物质，不溶于有机溶剂和植物油。目前，灰树花多糖多是被制成硬胶囊或口服液，也有制成片剂的剂型。

现有灰树花提取物中多糖的含量普遍较低，约15-20％，其中β-葡聚糖的含量更低，水中溶解度约为1％左右，达不到生物活性发挥的基本含量。基于上述的原因，固体制剂或口服液均存在有效成分含量低、服用量大、吸收效果差、生物利用度低的问题。因此急需一种既能减少服用量并利于吞咽，又能保证多糖摄入量的灰树花多糖制剂，来弥补上述固体制剂或口服液的不足。

发明内容

针对现有技术存在的诸多不足之处，本发明提供了一种全新的利用灰树花发酵菌丝体或子实体提取的水溶性活性多糖--灰树花β-葡聚糖制成的软胶囊剂及其制备方法。该方法中，除利用灰树花发酵菌丝体或子实体本身所含有的多糖作为活性成分外，又单独添加了高含量的灰树花β-葡聚糖，以提高整体制剂的β-葡聚糖含量，并制成软胶囊剂型。采用这种制剂形式的灰树花多糖，其含量高易于吸收，且生物利用度也得到提高，可用于抗肿瘤、抗辐射和其他免疫缺陷症的辅助治疗，还可用于对机体血糖、血脂和血压的调节和对放化疗治疗的增效减毒。

本发明所述的灰树花多糖软胶囊，其配比按重量份计为：灰树花固形物30-65份，其他添加剂35-70份。这样即可以保证胶囊内容物在胶囊内的流动性，又可以保证有效成分灰树花固形物的含量，提高该软胶囊制剂的药效。

其中，灰树花固形物包括灰树花多糖和灰树花菌丝体或灰树花子实体，其中不管采用那种混合方式时，最好保持均含有灰树花多糖，这样可以保证药物的药效处在较好的水平。在胶囊内容物中，灰树花多糖的含量应该是胶囊内容物总重量的6％-20％。

本发明涉及的灰树花多糖软胶囊，其中灰树花多糖为经过提取纯化的灰树花β-葡聚糖或α-构型的多糖，主要采用的多糖为灰树花β-葡聚糖。灰树花菌丝体或子实体中也含有部分β-葡聚糖。此外还含有灰树花糖肽和糖蛋白，其中的多肽或蛋白是以结合态与糖链连接，可以方便人体的更好吸收。胶囊内容物中，当灰树花多糖全部采用灰树花β-葡聚糖时，其含量也应该是胶囊内容物总重量的6％-20％，灰树花菌丝体为发酵菌丝体，该菌丝体和灰树花子实体经过超微粉碎，粒度大于100目即可，优选采用300-500目，以利于固形物在吸附剂中的充分悬浮。上述的灰树花多糖可采用现有方法制得，也可在市场上直接购得。

灰树花多糖软胶囊中的其他添加剂用量为35-70份。该添加剂由吸附剂和附加剂构成；其中，吸附剂一般采用的是食用植物油，包括大豆色拉油、食用花生油等，也可以是食用红花籽油、米糠油或橄榄油。可以是其中的任意一种也可是两种或三种以上组成的混合油。为了达到最佳的吸附分散效果，可将大豆色拉油、食用花生油作为一类吸附剂(I)，食用红花籽油作为一类单独的吸附剂(II)，米糠油和橄榄油作为一类吸附剂(III)，采用上述三类吸附剂的混合来达到最佳，在混合时当采用吸附剂(I)和吸附剂(II)混合时，其重量比为：1-3∶1；当采用吸附剂(I)、吸附剂(II)和吸附剂(III)的混合物时，其重量比为4-7∶2-4∶1。

附加剂为乳化剂或助悬剂或增强剂或其混合物。

乳化剂包括聚甘油酯、蔗糖酯、单分子蒸馏甘油酯中的一种或数种，其用量范围是按重量计为胶囊内容物的0.5-5％；助悬剂可以由蜂蜡、氢化大豆油、大豆乳化油和短链亚油酸构成，可以由其中的任意一种或数种的组合物，也可以是其全部的混合物，其含量范围是按重量计为胶囊内容物的0.5-5％。这些助剂的加入可以使灰树花多糖及其它固形物在胶囊中更好的分散，使其得到更好的利用并提高药效，同时不影响人体吸收，对人体无危害。