[发明专利]吡唑并嘧啶硫酮类和其盐的制备及治疗男性勃起功能障碍的应用无效
| 申请号: | 200810134580.8 | 申请日: | 2008-07-29 |
| 公开(公告)号: | CN101343275A | 公开(公告)日: | 2009-01-14 |
| 发明(设计)人: | 严燊和;段波 | 申请(专利权)人: | 段波 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10 |
| 代理公司: | 北京华科联合专利事务所 | 代理人: | 王为 |
| 地址: | 400050重庆市*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 酮类 制备 治疗 男性 勃起 功能障碍 应用 | ||
1、一种结构如下的吡唑并嘧啶硫酮化合物或其药学上可接受的盐
其中R=C1-C4的烷基或-CH2CH2OH。
2、根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中R=甲基。
3、根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述盐是该化合物与无机酸或有机酸所形成的盐。
4、根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、扁桃酸盐、抗坏血酸盐、苹果酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐。
5、根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述盐是甲磺酸盐。
6、权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括将权利要求1所述化合物和药学上可接受的酸进行反应生成药学上可接受的盐的步骤。
7、权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,用1-甲基-3-丙基-4-氨基-5-吡唑硫代甲酰胺为原料,按合成西地那非的合成路线制得,或以西地那非为原料用五硫化磷在适当溶剂中将硫原子取代氧原子制得。
8、含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
9、根据权利要求8的药物组合物,其特征在于,是片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、气雾剂、滴剂或贴剂。
10、权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗男性勃起功能障碍的药物中的应用。
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