[发明专利]弗利班西林在治疗性障碍中的用途

说明书

此案是申请日为2002年10月4日、中国申请号为02820828.5、 发明名称为“弗利班西林在治疗性障碍中的用途”的发明申请的分案申 请。

发明领域

本发明涉及弗利班西林(flibanserin)在用于制备治疗性需求用的药物中 的用途。

发明叙述

欧洲专利申请案EP-A-526434中公开了以盐酸盐的形式的化合物 1-[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮(弗利 班西林)，且其化学结构如下：

弗利班西林呈现对5-HT_1A及5-HT₂受体的亲合力。因此可用作治疗各 种疾病如抑郁、精神分裂及焦虑的治疗用药剂。

在遭遇性功能障碍的男性或女性患者的研究中，已发现视情况以药物 可接受的酸加成盐形式的弗利班西林呈现出提高性需求的性质。因此，本 发明是关于视情况以药物可接受的酸加成盐形式的弗利班西林的应用，以 制备治疗性需求的疾病用的药物。

本发明优选的实施方案是关于使用视情况以药物可接受的酸加成盐形 式的弗利班西林在制备治疗选自性需求过低疾病、性需求丧失、性需求缺 乏、性需求下降、性需求抑制、丧失性欲、性欲混乱及性冷淡的疾病的药 物上的用途。

本发明最佳的为视情况以药物上可接受的酸加成盐形式的弗利班西林 在制备治疗选自性需求过低疾病、性需求丧失、性需求缺乏、性需求下降、 性需求抑制疾病的药物上的用途。

尤其是本发明最佳实施方案是关于视情况以药物上可接受的酸加成盐 形式的弗利班西林在制备治疗选自性需求过低疾病及性需求丧失疾病的药 物上的用途。

弗利班西林所发现的作用可在男人及女人中得到。然而，据本发明另 一目的，优选的为视情况以药物上可接受的酸加成盐形式的弗利班西林在 制备治疗女性性功能障碍的药物上的用途。

对于不管是终身存在的困扰或需求，及与病原学上无关的(器官-物理及 药物两者引导的-，精神性的，组合器官-物理及药物两者诱导的-及精神上 的，或未知)，均可发现弗利班西林的有利作用。

弗利班西林可视情况以其药物上可接受的酸加成盐的形式使用。适宜 的酸加成盐包含例如选自丁二酸、氢溴酸、乙酸、富马酸、马来酸、甲苯 磺酸、乳酸、磷酸、盐酸、硫酸、酒石酸、及柠檬酸的酸加成盐。也可使 用上述酸加成盐的混合物。由上述的酸加成盐，优选的为盐酸盐及氢溴酸 盐，尤其是盐酸盐。

视情况以其药物可接受的酸加成盐形式使用的弗利班西林可以固态、 液态或喷雾形式加入一般的药物制剂中。该组合物例如可以以适于口服、 直肠、非肠胃投药或鼻子吸入的形式存在；优选包含例如胶囊、片剂、糖 衣片、安瓿、栓剂及鼻腔喷雾剂的形式。

活化成分可加入于一般用于药物组合物的赋形剂或载体中，例如滑石、 阿拉伯胶、乳糖、明胶、硬脂酸镁、玉米淀粉、水性或非水性载体、聚乙 烯基吡咯烷酮、脂肪酸的半合成甘油酯、氯苄烷铵、磷酸钠、EDTA、吐温 80。组合物优选调制成剂量单位的形式，各剂量单位是适用于供给活化成 分的单一剂量。每日可施用的剂量范围为0.1至400、优选1.0至300，更 好为2至200毫克。

各剂量单位通常可含0.01毫克至100毫克，优选0.1至50毫克。

适用的片剂可通过例如使活性物质与已知赋形剂(例如惰性稀释剂，如 碳酸钙、磷酸钙或乳糖)、崩解剂(如玉米淀粉或藻酸)、粘合剂如淀粉或明 胶、润滑剂如硬脂酸镁或滑石及/或用于延迟释出的制剂(如羧甲基纤维素、 乙酸邻苯二甲酸纤维素，或聚乙酸乙烯脂)混合制备。片剂也可包含许多层。

包衣片剂可通过以通常用于片剂包衣用的物质涂布在与片剂制造类似 的芯上而制备，例如可力酮(collidone)或虫胶、阿拉伯胶、滑石、二氧化钛 或糖。为达到延迟释出或避免不相容性，芯也可包含许多层。同样，片剂 包衣可包含许多层，以达到延迟释出，且对片剂可使用上述的赋形剂。

含本发明活性物质或其组合物的糖浆或酏剂可另外含有增甜剂、如糖 精、甘味剂、甘油或糖，及提味剂，例如加味剂如香草醛或橙萃取液。其 也可含有悬浮助剂或增稠剂，如羧基甲基纤维素钠、润湿剂如脂肪醇与环 氧乙烷的缩合产物，或防腐剂如对-羟基苯甲酸酯。