[发明专利]2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物及其制备方法和用途无效
| 申请号: | 200810069631.3 | 申请日: | 2008-05-07 |
| 公开(公告)号: | CN101270060A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
| 发明(设计)人: | 余瑜;杨菲;胡雪原;杨晓兰;李伟;李强 | 申请(专利权)人: | 重庆医科大学;余瑜 |
| 主分类号: | C07C225/22 | 分类号: | C07C225/22;C07C221/00;A61K31/136;A61P35/00 |
| 代理公司: | 重庆市恒信知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘小红 |
| 地址: | 400016*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 甲基 环烷 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1、2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物,其结构通式为:
其中
R1为氢原子,n=0或1;或R1为甲基或烷基,n=1;
R2为氯原子或其它卤素原子。
2、一种制备如权利要求1所述的2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物的方法,其特征在于按如下步骤进行合成:
(1)以硝基苯甲醛II和环烷酮III为起始原料,在离子液体[bmim][BF4]中以三氯化铟为催化剂缩合得到2,6-二(硝基苯亚甲基)环烷酮IV,其反应温度为50~70℃,反应时间为6~12h:其结构和反应式如下:
(2)化合物IV通过还原反应得到2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮I,加热回流,反应时间为1~6h,其结构和反应式如下:
3、根据权利要求2所述的制备2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物的方法,其特征在于:步骤(2)中的还原剂为铁粉和氯化铵,其中化合物IV与铁粉、氯化铵的物质的量的比为1~3∶10~30∶1,还原反应的溶液为醇溶液。
4、根据权利要求3所述的2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物的制备,其特征在于醇溶液为乙醇的水溶液、甲醇的水溶液或异丙醇的水溶液,所述醇溶液的浓度为80~98%。
5、权利要求1所述的2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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