[发明专利]秋水仙碱胃漂浮缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有秋水仙碱成分的药物及其制备方法，尤其涉及一种秋水仙碱胃漂 浮制剂及其制备方法。

背景技术

秋水仙碱(colchicine)是一种卓酚酮类生物碱，最早分离自欧洲的百合科植物秋水仙 Colchicum autumnale L.的球茎。秋水仙碱具有显著的生物活性，主要有抗炎、抗肿瘤、抗 纤维化等药理作用，临床多用于治疗痛风、各种恶性肿瘤，近年研究表明其对家族地中海热、 肝硬化、重症肝炎、复发性心包炎、Bechet氏病等也具有较好的疗效。其中，秋水仙碱是治 疗痛风急性发作的特效药，早在1763年就用于治疗痛风的发作，至今仍是主要的治疗药物。

但现有技术存在这样的缺点：即秋水仙碱的毒性较大，而且临床用于治疗痛风的治疗指 数小(治疗窗血药浓度为0.5～3ng/ml)。经研究发现秋水仙碱的吸收窗也较窄，其在小肠上 端的吸收较好、而在肠道中后端的吸收较差。

目前的文献尚未见有关秋水仙碱胃漂浮制剂的记载。为了克服普通片剂和胶囊剂毒副作 用大的弊端，需要将其制成缓控释制剂；本发明公开胃滞留型缓释制剂，解决了其口服吸收 窗窄、生物利用度低的问题，以达到控制药物释放进而获得较稳定的血药浓度、减少胃肠道不 良反应，同时提高药物生物利用度、便于用药的目的。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于提供一种可迅速达到有效血药浓度、然后缓慢释药维持 血药浓度平稳、减少服药次数、减轻毒副作用、生物利用度高的秋水仙碱胃漂浮缓释片， 以克服现有产品的不足。

本发明要解决的另一个技术问题是，提供一种秋水仙碱胃漂浮缓释片的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明采取的技术方案是这样的：

本发明的一种秋水仙碱胃漂浮缓释片，包含活性成分秋水仙碱和药用辅料，所述活性 成分秋水仙碱和药用辅料的重量配比为1∶24～1999，所述药用辅料中包含有亲水凝胶骨架 材料、泡腾剂及助漂材料，所述秋水仙碱胃漂浮缓释片在胃液或者类似胃液介质下可迅速 溶胀，并可漂浮于胃液上至少4小时，达到持续缓慢释药并维持血药浓度平稳的效果。

本发明的秋水仙碱胃漂浮缓释片的药用辅料还可进一步包括填充剂、PH值调节剂、润 滑剂。

本发明的秋水仙碱胃漂浮缓释片包括如下重量百分比的组分：

秋水仙碱            0.05-4％；

亲水凝胶骨架材料    6.67-53.33％；

泡腾剂              3.33-20％；

助漂材料            6.67-33.33％；

填充剂              6.67-66.67％；

PH值调节剂          3.33-20％；

润滑剂              0.33-3.33％。

所述亲水凝胶骨架材料选自聚氧化乙烯、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙 烯吡咯烷酮、聚乙烯乙酸酯、海藻酸钠、卡拉胶、卡波姆、羟丙基纤维素中的一种或组合； 泡腾剂选用碳酸氢钠、碳酸钙或碳酸镁；助漂材料选用硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、 聚丙烯酸树脂；填充剂选用微晶纤维素、乳糖、淀粉、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、磷酸氢钙、 交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠或乙基纤维素；pH值调节剂选用柠檬酸、 酒石酸。

作为一优选实施例，在本发明的秋水仙碱胃漂浮缓释片中，所述亲水凝胶骨架材料选 自聚氧化乙烯；泡腾剂选用碳酸氢钠；助漂材料选用聚丙烯酸树脂；填充剂选用微晶纤维 素；PH值调节剂选用柠檬酸。

作为一具体实施方式，所述秋水仙碱胃漂浮缓释片包括如下重量百分比的组分：

秋水仙碱             0.05-4％；

聚氧化乙烯-WSR303    6.67-53.33％；

碳酸氢钠             3.33-20％；

尤特奇L100-55        6.67-33.33％；

微晶纤维素           6.67-66.67％；

柠檬酸               3.33-20％；

硬脂酸镁             0.33-3.33％。

本发明优选的配方方案：所述秋水仙碱胃漂浮缓释片包括如下重量百分比的组分：

秋水仙碱             0.67％；