[发明专利]5－(α－环丙基羰基－2－氟苄基)－2－氧－2,4,5,6,7,7a－六氢噻吩并[3,2－c]吡啶的制备方法

权利要求书

1.5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其步骤是：将下式的化合物VIII在酸性条件下反应，脱除氧上的保护基

其中R代表烷基。

2.如权利要求1所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：R代表1～20个碳原子的烷基。

3.如权利要求2所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：R代表1～3个碳原子的烷基。

4.如权利要求1所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：反应时pH小于2。

5.如权利要求1～4任一项所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：式VIII化合物是通过式VI化合物与式VII化合物缩合反应得到的

其中X代表Br或Cl。

6.如权利要求5所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：所说的缩合反应加入催化剂碘化钠或碘化钾。

7.如权利要求5所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：所说的缩合反应在碱性条件下进行，所用的碱包括三乙胺、二异丙基乙胺、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾和碳酸氢钾。

8.如权利要求5所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：式VI化合物是通过如下步骤制备的

步骤一：式I化合物和式II化合物在碱性条件下反应

得到式III化合物，

步骤二：式III化合物卤化得到式IV化合物，

步骤三：式IV化合物与醇钠或醇钾在催化剂条件下反应得到式V化合物，

步骤四：式V化合物脱苄基即得到目标化合物VI

其中X代表Br或Cl。

9.如权利要求8所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：R代表1～3个碳原子的烷基。

10.如权利要求8所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：步骤一加入催化剂碘化钠或碘化钾。

11.如权利要求8所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：步骤一反应时所用的溶剂是乙腈或DMF。

12.如权利要求8所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：步骤一反应时使用的碱包括碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、三乙胺、二异丙基乙胺。

13.如权利要求8所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：步骤二卤化反应时卤化剂为氢溴酸溶液和双氧水。

14.如权利要求8所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：步骤三反应时所用的溶剂是四氢呋喃或二氧六环。

15.如权利要求8所述的5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备方法，其特征在于：步骤三反应时所用的催化剂包括亚铜盐或亚铜盐与碘化物的混合物。